特許

J-GLOBAL ID：200903054718493623

サイクリックAMPホスホジエステラーゼおよびTNF阻害剤としての置換芳香族化合物

発明者： フエントン,ギヤリー ,  パルフレイマン, マルコルム・ノーマン ,  スレイラトナム, スカンシニ
出願人/特許権者： ローン-プーラン・ロレ・リミテツド
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-519939
公開番号（公開出願番号）：特表平9-509654
出願日： 1995年01月26日
公開日（公表日）： 1997年09月30日
要約：

【要約】本発明は、有用な薬学的特性を有する、式(I)(R1は場合により置換された低級アルキル基であり;R2は場合により置換されたオキサ脂肪族基であり;R3は場合により置換されたアリール基であるかまたは場合により置換されたヘテロアリール基であり;Q1、Q2およびQ3は独立して窒素、CXまたはCHであり;Z1は酸素または硫黄であり;Z2は-CH=CH-、-C三C-、-CH2-CZ-、-CZCH2-、-CZ-CZ-、-CH2-NH-、-CH2-O-、-CH2-S-、-CX2-O-、-CZNH-、-NH-CH2-、-O-CH2-、-SCH2-、-SOCH2-、-SO2CH2-、-O-CX2-、-O-CZ-、-NH-CZ-、-N=N-、-NH-SO2-、-SO2-NH-、-CZ-CZ-NH-、--NH-CO-O-、-O-CO-NH-または-NH-CO-NH-であり;Zは酸素または硫黄であり;およびXはハロである)で示される化合物またはそれらのN-オキシド或いはそれらの薬学的に許容される塩を目的とする。それらは特にTNFの産生または生理学的効果を阻害するのに有用であり、そしてサイクリックAMPを阻害する。本発明はまたそれらの医薬的使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も目的とする。

請求項（抜粋）：

式I(式中、R1は場合により置換された低級アルキル基であり;R2は場合により置換されたオキサ脂肪族基であり;R3は場合により置換されたアリール基であるかまたは場合により置換されたヘテロアリール基であり;Q1、Q2およびQ3は独立して窒素、CXまたはCHであり;Z1は酸素または硫黄であり;Z2は-CH=CH-、-C三C-、-CH2-CZ-、-CZCH2-、-CZ-CZ-、-CH2-NH-、-CH2-O-、-CH2-S-、-CX2-O-、-CZNH-、-NH-CH2-、-O-CH2-、-SCH2-、-SOCH2-、-SO2CH2-、-O-CX2-、-O-CZ-、-NH-CZ-、-N=N-、-NH-SO2-、-SO2-NH-、-CZ-CZ-NH-、-NH-CO-O-、-O-CO-NH-または-NH-CO-NH-であり;Zは酸素または硫黄であり;そしてXはハロである)で示される化合物またはそれらのN-オキシド或いはそれらの薬学的に許容される塩。

IPC (43件)：

C07C 43/20 ,  A61K 31/135 AAM ,  A61K 31/135 ABN ,  A61K 31/135 ACV ,  A61K 31/135 ADA ,  A61K 31/335 ABJ ,  A61K 31/34 ABC ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/41 ACF ,  A61K 31/425 ACJ ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/50 ABG ,  A61K 31/505 ACD ,  C07C 49/84 ,  C07C217/58 ,  C07C217/92 ,  C07C245/06 ,  C07C271/58 ,  C07C275/28 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/16 ,  C07C323/20 ,  C07C325/00 ,  C07C327/26 ,  C07C327/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D241/18 ,  C07D275/03 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 239 ,  C07D405/12 241 ,  C07D413/12 307 ,  C07D417/12 307 ,  C07D493/08

FI (43件)：

C07C 43/20 C ,  A61K 31/135 AAM ,  A61K 31/135 ABN ,  A61K 31/135 ACV ,  A61K 31/135 ADA ,  A61K 31/335 ABJ ,  A61K 31/34 ABC ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/41 ACF ,  A61K 31/425 ACJ ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/50 ABG ,  A61K 31/505 ACD ,  C07C 49/84 C ,  C07C217/58 ,  C07C217/92 ,  C07C245/06 ,  C07C271/58 ,  C07C275/28 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/16 ,  C07C323/20 ,  C07C325/00 ,  C07C327/26 ,  C07C327/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D241/18 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 239 ,  C07D405/12 241 ,  C07D413/12 307 ,  C07D417/12 307 ,  C07D493/08 ,  C07D277/02

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭61-267560
  
• 特公昭43-005666
  
• フルオルアルコキシ置換のベンズアミド及び環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ阻害剤としてのその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-503287   出願人：ビイクグルデンロンベルクヒェーミッシェファブリークゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング
• 脂肪族-またはヘテロ原子-含有連結基によりアリールまたはヘテロアリールに連結されたフェニル含有化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-504330   出願人：ローン-プーラン・ロレ・リミテツド

引用文献：

審査官引用 (2件)

• Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1, 1988, (1), p.37-41
• Journal of Chromatography, 1968, 32(2), p.323-336