特許

J-GLOBAL ID：200903054738356452

胃運動機能調整特性を有する新規N-置換4-((4’-アミノベンゾイル)オキシメチル)ピペリジン類

発明者： ボスマン,ジヤン-ポール・ルネ・マリー・アンドレ ,  ラブ,クリストフアー・ジヨン ,  ベルドンク,マルク・グスターフ・セリーヌ ,  シユールケス,ジヨアネス・アドリアヌス・ジヤコブス
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-530539
公開番号（公開出願番号）：特表2000-505461
出願日： 1997年02月07日
公開日（公表日）： 2000年05月09日
要約：

【要約】胃運動機能調整特性を有する新規N-置換4-((4’-アミノベンゾイル)オキシメチル)ピペリジン類本発明は、式(I)の化合物、それらのN-オキシドの形態、製薬学的に許容できる酸付加塩および立体化学的異性の形態に関し、式中、R1はC1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシもしくはC2-6アルキニルオキシであり;R2は水素もしくはC1-6アルキルオキシであるか、または、一緒にされる場合はR1およびR2が式の二価の基を形成してよく、前記二価の基において1もしくは2個の水素原子がC1-6アルキルで置換されてよく、R3は水素もしくはハロゲンであり;Lは場合によってはアリールで置換されるC3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノン、C2-6アルケニルであるか、または、Lは式-Alk-R4、-Alk-NR5R6、1-R6-4-ピペリジニル、Alk-X-R7、-Alk-Y-C(=O)-R9もしくは-Alk-Y-C(=O)-NR11R12の基であり、ここで各AlkはC1-12アルカンジイルであり;R4は水素、C1-6アルキルスホニルアミノ、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノン、Ar-、ジ(Ar)メチル、Ar-オキシ-もしくはHet1であり;R5は水素もしくはC1-6アルキルであり;R6はHet2であり;R7は水素、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C3-6シクロアルキルもしくはArまたはHet2であり;XはO、S、SO2もしくはNR8であり;前記R8は水素、C1-6アルキルもしくはArであり;R9は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、Ar、ArC1-6アルキル、ジ(Ar)メチル、C1-6アルキルオキシもしくはヒドロキシであり;YはNR10もしくは直接の結合であり;前記R10は水素、C1-6アルキルもしくはArであり;R11およびR12はそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ArもしくはArC1-6アルキルであるか、あるいはR11およびR12をもつ窒素原子と組み合わせられたR11およびR12は、双方とも場合によってはC1-6アルキル、アミノまたはモノもしくはジ(C1-6アルキル)アミノで置換されるピロリジニルもしくはピペリジニル環を形成してもよいか、あるいは、R11およびR12をもつ窒素と組み合わせられた前記R11およびR12は、双方とも場合によってはC1-6アルキルで置換されるピペラジニルもしくは4-モルホリニル基を形成しうる。とりわけ胃排出の障害に関する疾患を治療するための、前記生成物の調製方法、前記生成物を含んで成る製剤および薬物としてのそれらの使用が開示される。

請求項（抜粋）：

式 式中、 R1はC1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシもしくはC2-6アルキニルオキシであり; R2は水素もしくはC1-6アルキルオキシであり、または、一緒になる場合は、R1およびR2は、式-O-CH2-O- (a-1)、-O-CH2-CH2- (a-2)、-O-CH2-CH2-O- (a-3)、-O-CH2-CH2-CH2- (a-4)、-O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5)、-O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6)の二価の基を形成してもよく、式中、前記二価の基において、1もしくは2個の水素原子がC1-6アルキルで置換されてもよく; R3は水素もしくはハロゲンであり; Lは、場合によってはArで置換されるC3-6シクロアルキル、C5-6ロアルカノン、C2-6アルケニルであるか、または、Lは式-Alk-R4 (b-1)、-Alk-NR5R6 (b-2)、-Alk-X-R7 (b-4)、-Alk-Y-C(=O)-R9 (b-5)、もしくは-Alk-Y-C(=O)-NR11R12 (b-6)の基であり、式中、AlkはC1-12アルカンジイルであり; R4は、水素、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノン、Ar-、ジ(Ar)メチル、Ar-オキシ-もしくはHet1であり; R5は水素もしくはC1-6アルキルであり; R6はHet2であり; R7は水素、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ArもしくはHet2であり; XはO、S、SO2もしくはNR8であり;前記R8は水素、C1-6アルキルもしくはArであり; R9は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、Ar、ArC1-6アルキル、ジ(Ar)メチル、C1-6アルキルオキシもしくはヒドロキシであり; YはNR10もしくは直接の結合であり;前記R10は水素、C1-6アルキルもしくはArであり; R11およびR12はそれぞれ独立に、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、ArもしくはArC1-6アルキルであるか、あるいは、R11およびR12をもつ窒素原子と組み合わさったR11およびR12は、双方とも場合によってはC1-6アルキル、アミノまたはモノもしくはジ(C1-6アルキル)アミノで置換されるピロリジニルもしくはピペリジニル環を形成してもよく、あるいは、R11およびR12をもつ窒素と組み合わさった前記R11およびR12は、双方とも場合によってはC1-6アルキルで置換されるピペラジニルもしくは4-モルホリニル基を形成してもよく; 各Arは、未置換のフェニル、または、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、アミノスルホニル、C1-6アルキルカルボニル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノもしくはアミノカルボニルからそれぞれ独立に選択された1、2もしくは3個の置換基で置換されたフェニルであり;そして Het1およびHet2は、それぞれ独立に、フラン;C1-6アルキルもしくはハロゲンで置換されたフラン;テトラヒドロフラン;C1-6アルキルで置換されたテトラヒドロフラン;ジオキソラン;C1-6アルキルで置換されたジオキソラン、ジオキサン;C1-6アルキルで置換されたジオキサン;テトラヒドロピラン;C1-6アルキルで置換されたテトラヒドロピラン;ピロリジニル;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノもしくはC1-6アルキルからそれぞれ独立に選択された1もしくは2個の置換基で置換されたピロリジニル;ピリジニル;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキルからそれぞれ独立に選択された1もしくは2個の置換基で置換されたピリジニル;ピリミジニル;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、アミノならびにモノおよびジ(C1-6アルキル)アミノからそれぞれ独立に選択された1もしくは2個の置換基で置換されたピリミジニル;ピリダジニル;ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルもしくはハロゲンからそれぞれ独立に選択された1もしくは2個の置換基で置換されたピリダジニル;ピラジニル;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、アミノ、モノおよびジ(C1-6アルキル)アミノならびにC1-6アルキルオキシカルボニルからそれぞれ独立に選択された1もしくは2個の置換基で置換されたピラジニル、から選択され; Het1はまた式の基でもあり得、 Het1およびHet2は、それぞれ独立に、式の基からもまた選択され得、 R13およびR14はそれぞれ独立に水素もしくはC1-4アルキルである;が、ただし、R1およびR2が一緒になって式-O-CH2-CH2-O-の二価の基を形成する場合には、R4は、水素、フェニル、4-フルオロフェニル、4-メチルフェニルもしくは4-メトキシフェニル以外であるか;または、R1およびR2が一緒になって式(a-2)もしくは(a-4)の二価に基を形成する場合に、Lがn-ブチル以外である、の化合物、そのN-オキシドの形態、製薬学的に許容できる酸付加塩、および立体化学的異性の形態。

IPC (14件)：

C07D211/22 ,  A61P 1/14 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/517 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

FI (14件)：

C07D211/22 ,  A61K 31/00 601 J ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/445 611 ,  A61K 31/445 614 ,  A61K 31/495 603 ,  A61K 31/50 601 ,  A61K 31/505 601 ,  A61K 31/505 605 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 医薬用ヘテロアリール化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-507019   出願人：スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
• 特開平4-211685
  
• 特表平6-510537
  

引用文献：

審査官引用 (1件)

• J.Med.Chem, 1993, Vol.36, pages 4121-4123