特許

J-GLOBAL ID：200903054756979084

VLA-4アンタゴニスト活性を有するフェニルアラニン誘導体

発明者： ヘッド、ジョン、クリフォード ,  アーチボルド、サラ、キャサリン ,  ウォールロウ、グレアム、ジョン ,  ポーター、ジョン、ロバート
出願人/特許権者： セルテック セラピューティックス リミテッド
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-550869
公開番号（公開出願番号）：特表2002-516336
出願日： 1999年05月21日
公開日（公表日）： 2002年06月04日
要約：

【要約】式(1):[式中、Rはカルボン酸又はその誘導体であり;L1はリンカー原子又は基であり;R5は基-L2(CH2)tR6(L2は-N(R7)CO-又は-N(R7)CS-基である)である]で示されるフェニルアラニン誘導体を開示する。これらの化合物はα4インテグリンのそれらのリガンドへの結合を阻害することができ、免疫障害及び炎症性障害の予防と治療とに有用である。

請求項（抜粋）：

式(1):[式中、R1は水素原子、又は置換されてもよい、シクロ脂肪族、ポリシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、ポリヘテロシクロ脂肪族、芳香族若しくはヘテロ芳香族基であり;AlK1は置換されてもよい、脂肪族又はヘテロ脂肪族鎖であり;L1はリンカー原子又はリンカー基であり;rとsはそれぞれ0又は整数1であり;R2とR3は、同じものでも異なるものでもよく、それぞれ水素若しくはハロゲン原子、又は直鎖若しくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシル又はニトロ基であり;AlK2は直鎖若しくは分枝鎖アルキレンであり;mは0又は整数1であり;R4は水素原子又はメチル基であり;R5は-L2(CH2)tR6[式中、L2は-N(R7)CO-(式中、R7は水素原子又は直鎖若しくは分枝鎖アルキル基である)又は-N(R7)CS-であり、tは0又は整数1であり、R6は置換されてもよい、脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロ脂肪族、ポリシクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、ポリヘテロシクロ脂肪族、芳香族若しくはヘテロ芳香族基であり;Rはカルボン酸(-CO2H)又はその誘導体である]で示される化合物、並びにその塩、溶媒和物及び水和物。

IPC (4件)：

C07K 5/078 ,  A61K 31/425 ,  A61K 38/00 ,  C07D213/82

FI (4件)：

C07K 5/078 ,  A61K 31/425 ,  C07D213/82 ,  A61K 37/02