特許
J-GLOBAL ID：200903054942415930
成長ホルモン分泌促進物質
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
石田 敬 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-234704
公開番号（公開出願番号）：特開2000-072771
出願日： 1999年08月20日
公開日（公表日）： 2000年03月07日
要約：
【要約】【課題】 新規な成長ホルモン分泌促進物質の提供【解決手段】 下記式の化合物およびその薬学上許容される塩に関し、ここで置換基は明細書の中で定義した通りであり、これは成長ホルモン分泌促進物質であり、そして内因性成長ホルモンのレベルを増加する。本発明の化合物はオステオポローシス、鬱血性心不全、加齢に関連する薄弱性、肥満症の治療および予防;骨折の修復の促進、主要な手術後のタンパク質異化の応答の減衰、慢性病のための慢性病およびタンパク質の損失の減少、創傷の治癒の促進、または熱傷の患者または主要な手術を行った患者の回復の促進;筋肉の強さ、運動性の改善、皮膚厚さ、代謝のホメオスタシスまたは腎臓のホメオスタシスの維持において有効である。【化1】
請求項（抜粋）：
次の式I:【化1】〔式中、HETは【化2】から成る群より選択される複素環式部分であり;dは0、1または2であり;eは1または2であり;fは0または1であり;nおよびwは0、1または2であり、ただしnおよびwの双方は同時に0であることはできず、Y2 は酸素または硫黄であり;Aは2価の基であり、ここで下に示す基の左側はC”に連結されており、そして下に示す基の右側はC’に連結されており、そして次の基:-NR2 -C(O)-NR2 -,-NR2 -S(O)2 -NR2 -,-O-C(O)-NR2 -,-NR2 -C(O)-O-,-C(O)-NR2 -C(O)-,-C(O)-NR2 -C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-NR2 -C(O)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-S(O)2 -C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-O-C(O)-,-C(R9 R10)-O-C(R9 R10)-,-NR2 -C(O)-C(R9 R10)-,-O-C(O)-C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-C(O)-NR2 -,-C(O)-NR2 -C(O)-,-C(R9 R10)-C(O)-O-,-C(O)-NR2 -C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-C(O)-O-C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-S(O)2 -NR2 -C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-NR2 -C(O)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-O-C(O)-,-NR2 -C(O)-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-NR2 -S(O)2 -C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-O-C(O)-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-C(O)-NR2 -,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-C(O)-,-C(R9 R10)-NR2 -C(O)-O-,-C(R9 R10)-O-C(O)-NR2 -,-C(R9 R10)-NR2 -C(O)-NR2 -,-NR2 -C(O)-O-C(R9 R10)-,-NR2 -C(O)-NR2 -C(R9 R10)-,-NR2 -S(O)2 -NR2 -C(R9 R10)-,-O-C(O)-NR2 -C(R9 R10)-,-C(O)-N=C(R11)-NR2 -,-C(O)-NR2 -C(R11)=N-,-C(R9 R10)-NR12-C(R9 R10)-,-NR12-C(R9 R10)-,-NR12-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-C(O)-O-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-NR2 -C(R11)=N-C(O)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-N(R12)-,-C(R9 R10)-NR12-,-N=C(R11)-NR2 -C(O)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-NR2 -S(O)2 -,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-S(O)2 -NR2 -,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-C(O)-O-,-C(R9 R10)-S(O)2 -C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-S(O)2 -,-O-C(R9 R10)-C(R9 R10)-,-C(R9 R10)-C(R9 R10)-O-,-C(R9 R10)-C(O)-C(R9 R10)-,-C(O)-C(R9 R10)-C(R9 R10)-及び-C(R9 R10)-NR2 -S(O)2 -NR2 -;から成る群より選択され;Qは共有結合またはCH2 であり;WはCHまたはNであり;XはCR9 R10、C=CH2 またはC=Oであり;YはCR9 R10、OまたはNR2 であり;ZはC=O、C=SまたはS(O)2 であり;G1 は水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、フェニル、カルボキシル、-CONH2 、(必要に応じて独立して1もしくは2以上のフェニル、1もしくは2以上のハロゲンまたは1もしくは2以上のヒドロキシ基で置換された)-(C1 -C4 )アルキル、(必要に応じて独立して1もしくは2以上のフェニル、1または2以上のハロゲンまたは1もしくは2以上のヒドロキシ基で置換された)-(C1 -C4 )アルコキシ、-(C1 -C4 )アルキルチオ、フェノキシ、-COO(C1 -C4 )アルキル、N,N-ジ-(C1 -C4 )アルキルアミノ、(必要に応じて独立して1もしくは2以上のフェニル、1もしくは2以上のハロゲンまたは1もしくは2以上のヒドロキシ基で置換された)-(C2-C6 )アルケニル、(必要に応じて独立して1もしくは2以上のフェニル、1もしくは2以上のハロゲンまたは1もしくは2以上のヒドロキシ基で置換された)-(C2 -C6 )アルキニル、(必要に応じて独立して1もしくは2以上の(C1 -C4 )アルキル基、1もしくは2以上のハロゲンまたは1もしくは2以上のヒドロキシ基で置換された)-(C3 -C6 )シクロアルキル、-(C1 -C4 )アルキルアミノカルボニルまたはジ-(C1 -C4 )アルキルアミノカルボニルであり;G2 またはG3 の各々は独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、(必要に応じて独立して1もしくは3以上のハロゲンで置換された)-(C1 -C4 )アルキル、(および必要に応じて独立して1もしくは3以上のハロゲンで置換された)-(C1 -C4 )アルコキシであり;R1 は、水素、-CN,-(CH2 )q N(X6 )C(O)X6 ,-(CH2 )q N(X6 )C(O)(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q N(X6 )S(O)2 (CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q N(X6 )S(O)2 X6 ,-(CH2 )q N(X6 )C(O)N(X6 )(CH2 ) t-A1 ,-(CH2 )q N(X6 )C(O)N(X6 )(X6 ),-(CH2 )q C(O)N(X6 )(X6 ),-(CH2 )q C(O)N(X6 )(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q C(O)OX6 ,-(CH2 )q C(O)O(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q OX6 ,-(CH2 )q OC(O)X6 ,-(CH2 )q OC(O)(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q OC(O)N(X6 )(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q OC(O)N(X6 )(X6 ),-(CH2 )q C(O)X6 ,-(CH2 )q C(O)(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q N(X6 )C(O)OX6 ,-(CH2 )q N(X6 )S(O)2 N(X6 )(X6 ),-(CH2 )q S(O)m X6 ,-(CH2 )q S(O)m (CH2 )t -A1 ,-(C1 -C10)アルキル、-(CH2 )t -A1 ,-(CH2 )q -(C3 -C7 )シクロアルキル、-(CH2 )q -Y1 -(C1 -C6 )アルキル、-(CH2 )q -Y1 -(CH2 )t -A1 or-(CH2 )q -Y1 -(CH2 )t -(C3 -C7 )シクロアルキルであり;ここでR1 の定義におけるアルキルおよびシクロアルキル基は必要に応じて(C1 -C4 )アルキル、ヒドロキシ、(C1 -C4 )アルコキシ、カルボキシル、-CONH2 、-S(O)m (C1 -C6 )アルキル、-CO2 (C1 -C4)アルキルエステル、1H-テトラゾル-5-イルまたは1、2もしくは3つのフルオロ基で置換されており;Y1 はO、S(O)m 、-C(O)NX6 -、-CH=CH-、-C≡C-、-N(X6 )C(O)-、-C(O)NX6 -、-C(O)O-、-OC(O)N(X6 )-または-OC(O)-であり;qは0、1、2、3または4であり;tは0、1、2または3であり;R1 の定義における前記(CH2 )q 基および(CH2 )t 基は必要に応じて独立してヒドロキシ、(C1 -C4 )アルコキシ、カルボキシル、-CONH2、-S(O)m (C1 -C6 )アルキル、-CO2 (C1 -C4 )アルキルエステル、1H-テトラゾル-5-イル、1、2もしくは3つのフルオロ基、または1もしくは2つの(C1 -C4 )アルキルで置換されており;R1Aは水素、F、Cl、Br、I、(C1 -C6 )アルキル、フェニル(C1-C3 )アルキル、ピリジル(C1 -C3 )アルキル、チアゾリル(C1 -C3)アルキルおよびチエニル(C1 -C3 )アルキルから成る群より選択され、ただしヘテロ原子がC”に対してビシナルであるとき、R1AはF、Cl、BrまたはIではなく;R2 は、各存在について、水素、(C1 -C8 )アルキル、-(C0 -C3 )アルキル-(C3 -C8 )シクロアルキル、-(C1 -C4 )アルキルA1 またはA1 であり;ここでR2 の定義におけるアルキル基およびシクロアルキル基は必要に応じてヒドロキシ、-C(O)OX6 、-C(O)N(X6 )(X6 )、-N(X6 )(X6 )、S(O)m (C1 -C6 )アルキル、-C(O)A1 、-C(O)(X6 )、CF3 、CNまたは1、2もしくは3つの独立して選択されるハロゲンで置換されており;R3 はA1 、(C1 -C10)アルキル、-(C1 -C6 )アルキル-A1 、-(C1 -C6 )アルキル-(C3 -C7 )シクロアルキル、-(C1 -C5 )アルキル-X1 -(C1 -C5 )アルキル、-(C・・・
IPC (5件)：
C07D471/04 106
, A61K 31/437
, A61K 31/4985
, A61P 5/06
, C07D487/04 140
C07D471/04 106 H
, A61K 31/437
, A61K 31/4985
, A61P 5/06
, C07D487/04 140
