特許
J-GLOBAL ID：200903055021173600
基質メタロプロテアーゼ インヒビターとしてのホスフィン酸アミド
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-511716
公開番号（公開出願番号）：特表2000-515167
出願日： 1997年08月22日
公開日（公表日）： 2000年11月14日
要約：
【要約】本発明は、基質メタロプロテアーゼ類のインヒビターとして有用であり、これら酵素類の過剰活性による状態を有効に治療する化合物類を提供する。より詳細に述べるならば、本発明は式(I)であらわされ、式中R1、R2、R3およびR4が請求の範囲に記載されたものである化合物、その立体異性体またはエナンチオマー、またはその薬剤学的に許容可能の塩、または生体内加水分解性アルコキシアミド、エステル アシルオキシアミド、イミドまたは誘導体に関するものである。基質メタロプロテアーゼ活性によって特徴づけられる疾患を治療する化合物類、医薬組成物類および、これらの化合物類またはそれらを含む医薬組成物類を用いて前記疾患を治療する方法も開示されている。
請求項（抜粋）：
下記の式1の構造を有する化合物であって、上記式中: R1は水素、アルキル、アルキニルアルキル、アルケニルアルキル、アリール-アルキル、複素環アルキル、アルコキシ-アルキル、アリールアルコキシ-アルキル、またはアルキルチオアルキルであり; R2は水素、アルキル、アルキニル、アルケニル、アリール-アルキル、複素環アルキル、ヘテロアルキル(アルコキシ-アルキル、アリールアルコキシ-アルキル、またはアルキルチオアルキル、アルキルアミノアルキル、アリールチオアルキル、アリールアルキルチオアルキルを含む)、複素環ヘテロアルキル、アミノアシルアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アシルオキシアルキルであり; R1とR2とは一緒になってアルキレン鎖またはヘテロアルキレン鎖を形成し; R3はアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、炭素環または複素環アリール、ヘテロアルキル(ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、またはアミノアルキル)であり;および R3とR2とは一緒になってアルキレン鎖またはヘテロアルキレン鎖を形成することができ; R4はアルキル、アルコキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、炭素環または複素環アリールであることを特徴とする化合物、その光学異性体、ジアステレオマーまたはエナンチオマー、またはその薬剤学的に許容可能な塩、または生体内加水分解性アルコキシアミド、エステルアシルオキシアミド、またはイミド。
IPC (10件)：
C07F 9/36
, A61K 31/664
, A61P 1/02
, A61P 9/00
, A61P 17/00
, A61P 19/08
, A61P 27/02
, A61P 29/00
, A61P 43/00 111
, C07F 9/58
C07F 9/36
, A61K 31/664
, A61P 1/02
, A61P 9/00
, A61P 17/00
, A61P 19/08
, A61P 27/02
, A61P 29/00
, A61P 43/00 111
, C07F 9/58 Z
