GABA▲下A▼α5受容体サブタイプに対するリガンドとしてのチエニルシクロヘキサノン誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-520198
公開番号（公開出願番号）：特表2001-503408
出願日： 1997年10月28日
公開日（公表日）： 2001年03月13日
要約：

【要約】本発明は、式(I)(式中、AはC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、アリール、S(O)pR1である)の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物を提供する。

請求項（抜粋）：

式(I):[式中、 Aは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、アリールC1-6アルキル、アリール、S(O)pR1、OR1またはNR1R14であり、 Bは、任意にC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ハロゲン、S(O)rR4、COR5及びアリールもしくはアリールC1-6アルキル(ここで、アリール環は任意にハロゲン、CF3、OCH3、ニトロ及びシアノから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)から独立して選択される1個以上の置換基で置換された、N以外のヘテロ原子は1個しか含まない条件でO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み且つ1〜2個の不飽和を有する5員環または1〜4個の窒素原子を含有する6員芳香族環であり、 R1は、水素;それぞれが任意にアミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルアミノカルボニル、1〜3個のヒドロキシ基、1〜3個のハロゲン原子、または窒素原子を含有し且つ任意に酸素原子もしくは別の窒素原子を含有する4〜6員飽和ヘテロ環(当該ヘテロ環は、前記別の窒素原子はC1-4アルキルで置換されていてもよい)で置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキルまたはC3-6シクロアルケニル;任意にアリール環がハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシで置換された、アリール、アリールC1-6アルキル、アリールC2-6アルケニルまたはアリールC2-6アルキニル;または任意にハロゲン、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アリール、C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルで置換された、N以外のヘテロ原子は1個しか含まない条件でO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員芳香族環または1〜4個の窒素原子を含有する6員芳香族環であり、 R2及びR3は独立して、水素またはC1-6アルキルであるか、またはR2とR3は結合している炭素原子と一緒になってC3-8シクロアルキル基を形成し、 R4は、水素、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、アリールまたはCH2(CO)mNR8R9であり、 R5は、NR6N7、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシであり、 R6は、独立してR4の定義と同義であり、 R7は、任意にハロゲン、ニトロまたはシアノで置換されたアリールであり、 R8は、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル;アリールC1-6アルキル、アリールC2-6アルケニルもしくはアリールC2-6アルキニル(ここで、アリール環は任意にハロゲン、ニトロまたはシアノで置換されていてもよい);チオフェンまたはピリジンであり、 R9は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または任意にハロゲン、CF3、OCH3、ニトロ及びシアノから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルであり、 R10は、水素、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニルオキシまたはC2-6アルキニルオキシであり、 R11は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C2-6ハロアルケニルまたはC2-6ハロアルキニルであり、 R12及びR13は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルまたはC3-8シクロアルキルであるか、またはR12とR13は結合している窒素原子と一緒になって、任意に環原子として酸素原子または別の窒素原子(この別の窒素原子は未置換であってもC1-4アルキル、C2-4アルケニルまたはC2-4アルキニルで置換されていてもよい)を含有する飽和4〜8員環を形成し、 R14は、水素またはC1-6アルキルであり、 Lは、結合または1〜6個の炭素原子を有する飽和もしくはモノ不飽和の直鎖炭化水素鎖であり、 mは、0または1であり、 nは、1または2であり、 pは、0、1または2であり、 qは、1または2であり、 rは、0、1または2である]の化合物またはその医薬的に許容され得る塩及び医薬的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。

IPC (10件)：

C07D409/04 , A61K 31/427 , A61K 31/506 , A61P 25/22 , A61P 25/26 , A61P 25/28 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14

FI (10件)：

C07D409/04 , A61K 31/427 , A61K 31/506 , A61P 25/22 , A61P 25/26 , A61P 25/28 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14

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