SSTサブタイプ2レセプターにおいて作用するソマトスタチンアンタゴニスト及びアゴニスト

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小林浩
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-262773
公開番号（公開出願番号）：特開2001-114761
出願日： 2000年08月31日
公開日（公表日）： 2001年04月24日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 SSTサブタイプ2レセプターにおいて作用するソマトスタチンアンタゴニスト及びアゴニスト、並びにその医薬組成物を提供する。【解決手段】式(I):で表される化合物[式中、Arは、場合により置換されていることがある、(C6-C10)アリール基又は(C1-C9)ヘテロアリール基であり;Xは、直接結合、-CH2-基、-SO2-基、-CO-基、-CHR1-基等であり、Yは、窒素原子又はCH基であり;Zは、複素環等である。]例えば、6-アミノ-2-[2-[(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ヘキサン酸・tert-ブチルエステル。前記化合物は、哺乳動物における成長ホルモン(GH)分泌の促進に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、Arは、場合により置換されていることがある、(C6-C10)アリール基又は(C1-C9)へテロアリール基であり;Xは、直接結合、-CH2-基、-SO2-基、-CO-基、-CHR1-基〔R1は、(C1-C6)アルキル基である〕、又は-CR1'R1"-基〔R1'及びR1"は、いずれも、それぞれ独立して(C1-C6)アルキル基である〕であり;Yは、窒素原子又はCH基であり;Zは、式:【化2】で表される基、式:【化3】で表される基、式:【化4】で表される基、式:【化5】で表される基、式:【化6】で表される基、及び式:【化7】で表される基からなる群から選択した基であり、ここで、前記のそれぞれの式中、R8は、それが存在する場合には、水素原子又は(C1-C6)アルキル基であり;R9'及びR9"は、それらが存在する場合には、水素原子、(C1-C6)アルキル基、(C1-C9)へテロアリール(C1-C6)アルキル基、及び(C6-C10)アリール(C1-C6)アルキル基からなる群からそれぞれ独立して選択した基であり;Wは、式(a):【化8】〔式中、R2、R4、及びR5は、水素原子、場合により、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのある(C1-C8)アルキル基、及び場合によりハロゲン原子又はトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのあるベンジル基からなる群からそれぞれ独立して選択した基であり;そしてQは、(i)(C6-C10)アリール基;(ii)(C1-C9)へテロアリール基;(iii)(C3-C10)シクロアルキル基;及び(iv)(C3-C10)へテロシクロアルキル基から選択した基であって、前記(i)〜(iv)の基は、それぞれ、場合によりハロゲン原子、(C1-C6)アルコキシ基、及び(C1-C6)アルキル基から独立して選択した基1個以上で置換されていることがある〕で表される基;及び式(b):【化9】〔式中、R2'、R4'、及びR5'は、水素原子、場合によりハロゲン原子又はトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのある(C1-C8)アルキル基、及び場合によりハロゲン原子又はトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのあるベンジル基からなる群からそれぞれ独立して選択した基であり;nは、2〜5であり;そしてR3は、(i)水素原子、場合によりハロゲン原子又はトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのある(C1-C8)アルキル基、及び場合によりハロゲン原子又はトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのあるベンジル基;(ii)式:【化10】{式中、R6は、水素原子、場合によりハロゲン原子若しくはトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのある(C1-C8)アルキル基、又は場合によりハロゲン原子若しくはトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのあるベンジル基である}で表される基;及び(iii)式:【化11】{式中、R7'及びR7"は、それぞれ独立して、水素原子、場合によりハロゲン原子若しくはトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのある(C1-C8)アルキル基、又は場合によりハロゲン原子若しくはトリフルオロメチル基1個以上で置換されていることのあるベンジル基である}で表される基から選択した基である〕で表される基から選択した基である]で表される化合物、若しくはその薬剤学的に許容することのできる塩、溶媒化物、又は水化物。

IPC (10件)：

C07D209/20 , A61K 31/496 , A61K 38/00 , A61K 38/27 , A61P 5/02 , A61P 5/06 , A61P 5/48 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07K 5/078

FI (10件)：

C07D209/20 , A61K 31/496 , A61P 5/02 , A61P 5/06 , A61P 5/48 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07K 5/078 , A61K 37/02 , A61K 37/36

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