特許
J-GLOBAL ID：200903055073633693
アミノスルホニル尿素誘導体
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-177740
公開番号（公開出願番号）：特開2001-026574
出願日： 1991年11月05日
公開日（公表日）： 2001年01月30日
要約：
【要約】【課題】 血中のコレステロール濃度をコントロールするのに有用なACAT阻害活性を有する化合物を提供することにある。【解決手段】 式【化1】を有するアミノスルホニル尿素誘導体。式中、Rは水素、アルキルまたはベンジルであり、R10、R11、R12およびR13はそれぞれ水素、10〜20個の炭素原子を有する炭化水素鎖、フェニル、シクロアルキルなどである。
請求項（抜粋）：
式【化1】のアミノスルホニル尿素誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。式中、Rは水素、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキルまたはベンジルであり;R10、R11、R12およびR13はそれぞれ(a) 水素、(b) -(CH2)b-CR14R15-(CH2)s-R16(式中、bは0〜4であり;sは0〜4であり、但しbおよびsの合計は5以下であり;R14およびR15は独立して水素または1〜6個の炭素原子を有するアルキルから選択され、あるいはR14が水素の時、R15はR16について定義された基から選択することができ;そしてR16はフェニルまたは1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-COOH、 COOアルキル(ここでアルキルは1〜4個の炭素原子を有する)もしくは(CH2)s-NR17R18(ここでR17およびR18は独立して水素または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、そしてsは0または1である)から選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニルである)基;(c) 10〜20個の炭素原子を有し、飽和したまたは1〜3個の2重結合を含む直鎖もしくは分枝鎖状炭化水素鎖;(d) 1〜6個の炭素原子を有し、末端炭素がヒドロキシ、-NR17R18(ここでR17およびR18は上記で定義された通りである)または-COOアルキル(ここでアルキルは直鎖もしくは分枝鎖状であり、1〜4個の炭素原子を有する)で置換されたアルキル基;(e) フェニル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルコキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキルチオ、(CH2)s-NR17R18(ここでR17、R18およびsは上記で定義された通りである)、ヒドロキシ、ニトロ、塩素、フッ素、臭素もしくはトリフルオロメチルから選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニル;(f) シクロC3-7-アルキルであり;または(g) R12は水素であり、そしてR13は9-フルオレニルであり;または(h) R10が水素であり、そしてR11が10〜20個の炭素原子を有し、飽和したまたは1〜3個の2重結合を含む直鎖もしくは分枝鎖状炭化水素鎖であるか、あるいはR11が2,6-位がジ置換されたフェニル基である場合、NR12R13は一緒になってピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはピペラジノ(それぞれ未置換であるか、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、フェニル、ベンジル、置換フェニルもしくは置換ベンジル(ここで置換基は1〜3個であり、芳香環の2〜6位の何れかに位置することができ、そして1〜4個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、1〜4個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチルもしくはニトロから選択される)から選択される1個の置換基で置換される)から選択される単環式複素環基を形成する;但し、R10およびR11の少なくとも一方、またR12およびR13の一方は水素以外のものであり、そしてR10およびR11の両方が、またはR12およびR13の両方が-(CH2)t-CR5R7-(CH2)w-R6基である場合、R5は水素またはアルキルである。上記において、Rが水素、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖状アルキルまたはベンジルであり、R10が水素であり、R11が2,6-ビス(1-メチルエチル)フェニルであり、R12およびR13がそれぞれ10〜20個の炭素原子を有し、飽和したまたは1〜3個の2重結合を含む直鎖もしくは分枝鎖状炭化水素鎖または3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルである場合を除く。
IPC (8件)：
C07C307/06
, A61P 3/06
, A61P 9/10
, A61P 43/00 111
, C07C307/08
, C07C307/10
, C07D295/22
, A61K 31/64
C07C307/06
, A61P 3/06
, A61P 9/10
, A61P 43/00 111
, C07C307/08
, C07C307/10
, C07D295/22 Z
, A61K 31/64
