特許

J-GLOBAL ID：200903055652509309

PDE4阻害剤として有用な4-シアノ-4-(置換インダゾール)シクロヘキサン-カルボン酸類を製造する改良法

発明者： ステファン・キャロン
出願人/特許権者： ファイザー・プロダクツ・インク
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-308872
公開番号（公開出願番号）：特開平11-228543
出願日： 1998年10月29日
公開日（公表日）： 1999年08月24日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 PDE4阻害剤として有用な4-シアノ-4-(置換インダゾール)シクロヘキサン-カルボン酸類を製造する改良法を提供する。【解決手段】 下記式(I):で表される化合物を製造するための改良法であり、下記式(Ia):で表される化合物を、式(Ib-A)で表される化合物を含むアルコールおよび式(Ib-B)で表される化合物を含む酸:Ra-OH HX(1b-A) (1b-B)[ここで、Raは、水素;(C1-C6)アルキル;フェニルおよび(C1-C3)アルキル-フェニルからなる群より選択され;HXは、臭化水素酸;塩化水素酸;硫酸;スルホン酸;および、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ベンジルスルホン酸、p-トルエンスルホン酸および樟脳スルホン酸からなる群より選択される酸である。]で処理し、生ずる化合物を加水分解して、上記式(I)で表される化合物を生成する方法。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、Raは、本質的に、水素;(C1-C6)アルキル;フェニルおよび(C1-C3)アルキル-フェニル{ここで、フェニル基は、本質的に、-(C1-C4)アルキル;-O(C1-C3)アルキル;Br;およびClからなる群より選択される1個または2個の置換基によって任意に置換されている。}からなる群より選択され;Rは、本質的に、水素;(C1-C6)アルキル;-(CH2)n(C3-C7)シクロアルキル{ここで、nは0〜2である。};および、-(Z’)b(C6-C10)アリール{ここで、bは、独立に、0または1であり;Z’は、(C1-C6)アルキレンまたは(C2-C6)アルケニレンである。}からなる群より選択され;ここで、前記R基の前記アルキルおよびアリール部分は、本質的に、ハロ、ヒドロキシ、(C1-C5)アルキル、(C1-C5)アルコキシおよびトリフルオロメチルからなる群より独立に選択される1個以上の置換基によって任意に置換されており;R1は、本質的に、水素;(C1-C6)アルキル;フェニル;および、(C3-C7)シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、前記アルキルおよびフェニルR1基は、本質的に、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびハロからなる群より独立に選択される3個以下の置換基で任意に置換されている。]で表される化合物を製造する方法であって、(a) 式(Ia):【化2】[式中、RおよびR1は、上記定義した通りである。]で表される化合物を、式(Ib-A)で表される化合物を含むアルコールおよび式(Ib-B)で表される化合物を含む酸:[ここで、Raは、上記定義した通りであり、HXは、本質的に、臭化水素酸;塩化水素酸;硫酸;スルホン酸;および、本質的に、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ベンジルスルホン酸、p-トルエンスルホン酸および樟脳スルホン酸からなる群より選択される脂肪族および芳香族スルホン酸類からなる群より選択される酸であり、それによって、HXは、式(Ic):【化3】で表される対応するイミデートの塩の形成を生ずる酸性条件を生ずる。]で処理し;(b) 式(Ic)で表される前記化合物を加水分解して、式(I)で表される前記化合物を生成する;ことを含む方法。

IPC (2件)：

C07D231/56 ,  C07C251/86

FI (2件)：

C07D231/56 A ,  C07C251/86