特許

J-GLOBAL ID：200903055737258720

ビフェニルスルホニル置換を有する5員複素環、その調製方法、医薬または診断薬としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬

発明者： ハインツ-ヴエルナー・クレーマン ,  ハンス・ヨーヘン・ラング ,  ヤン-ローベルト・シユヴアルク ,  アンドレーアス・ヴアイヒエルト ,  ザビーネ・フアーバー ,  ハンス-ヴイリー・ヤンセン
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-022558
公開番号（公開出願番号）：特開平10-204064
出願日： 1998年01月21日
公開日（公表日）： 1998年08月04日
要約：

【要約】【課題】 ビフェニルスルホニル置換を有する5員複素環、その調製方法、医薬または診断薬としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬を提供する。【解決手段】 下記式I:【化1】〔式中符号は請求項に記載の意味を有する〕の化合物は顕著な抗不整脈作用を有し、心臓保護性を示す。これらは虚血により誘発された損傷の形成において、特に虚血により誘発された心臓不整脈の発現において、その病理生理学的過程を予防的に抑制するか、または大きく低減させる。更にこれらは、細胞の増殖に対する強力な抑制作用を有する。

請求項（抜粋）：

下記式I:【化1】〔式中、各符号については、R1は水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、または-CaH2a-フェニルであり、ここでこれは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(8)R(9)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(8)およびR(9)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;aは0、1または2であるか、または;R1は-CbH2b-(C1〜C9)ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(10)R(11)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(10)およびR(11)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;bは0、1または2であるか、または;R1は-CdH2d-(C3〜C7)シクロアルキルであり;dは0、1または2であり;R2およびR3は相互に独立して水素、F、Cl、Br、I、CF3、-C≡N、-NO2、CH2OR17、CO-R6またはO-R7であり;R17は水素、または炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキルであり、R6は水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、OR30またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(31)R(32)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(31)およびR(32)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;R30は水素、または炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキルであり;R7は水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、フェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(12)R(13)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(12)およびR(13)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであるか、または;R7は(C1〜C9)ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(14)R(15)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(14)およびR(15)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであるか、または;R2およびR3は相互に独立して、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、炭素原子3、4、5、6もしくは7個を有するシクロアルキル、または-CgH2g-フェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(18)R(19)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(18)およびR(19)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;gは0、1または2であるか、または;R2およびR3は相互に独立して-ClH2l-(C1〜C9)ヘテロアリールであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(20)R(21)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(20)およびR(21)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;lは0、1または2であるか、または;R2およびR3は相互に独立してSOn-R22であり;nは0、1または2であり;R22は炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、炭素原子3、4、5、6もしくは7個を有するシクロアルキル、または-CsH2s-フェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(34)R(35)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(34)およびR(35)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;sは0、1または2であり;R4およびR5は相互に独立して、水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、-C≡N、-NO2、SOp-R16、CO-R23またはO-R24であり;pは0、1または2であり;R16は炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(26)R(27)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(26)およびR(27)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルであり;R23は水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、またはOR25であり;R25は水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキルであり;R24は水素、炭素原子1、2、3、4、5、6、7もしくは8個を有するアルキル、またはフェニルであり、これは未置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびNR(28)R(29)よりなる群から選択される置換基1〜3個で置換されており;R(28)およびR(29)は相互に独立してHまたは(C1〜C4)アルキルである〕の化合物または生理学的に許容し得るその塩。

IPC (13件)：

C07D233/90 ,  A61K 31/415 ABN ,  A61K 31/415 ABQ ,  A61K 31/415 ABR ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ACD ,  A61K 31/415 ADS ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 31/415 AGZ ,  C07D233/60 101 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84

FI (13件)：

C07D233/90 A ,  A61K 31/415 ABN ,  A61K 31/415 ABQ ,  A61K 31/415 ABR ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ACD ,  A61K 31/415 ADS ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 31/415 AGZ ,  C07D233/60 101 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84