特許
J-GLOBAL ID:200903055970232146

縮合複素環化合物,その製造法,用途及び中間体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 竹内 卓
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平3-196173
公開番号(公開出願番号):特開平5-078362
出願日: 1991年01月16日
公開日(公表日): 1993年03月30日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】式(I)の化合物〔式中、A環は(水素化)ピロール環を除く(水素化)5員環を、Bは(置換)2価の環状または鎖状基を、Q1およびQ2は一方がNを他方がNまたはCHを、Yは水素原子、ハロゲン原子、または炭素、窒素、酸素もしくは硫黄原子を介する基を、Xはアミノ基、ヒドロキシル基またはメルカプト基を、Zはそれぞれ(置換)炭素原子、またはそれぞれ(置換)炭素原子と(置換)1個のヘテロ原子とから構成される原子数2ないし5個の直鎖状の2価の基を、-COOR1および-COOR2は同一または異なってエステル化されていてもよいカルボキシル基をそれぞれ示す。〕、および式(I)におけるBの右側の基がカルボキシル基またはその反応性誘導体である化合物とグルタミン酸またはそのエステルを反応させる式(I)の化合物の製造法。【効果】化合物(I)またはその塩は、抗腫瘍剤として有用である。
請求項(抜粋):
一般式【化1】〔式中、A環は5員環であって、ピロール又はピロリン環の場合(i)窒素原子上に活性プロトンを有しないかあるいは(ii)α位でZと結合する、Bは置換基を有していてもよい2価の環状または鎖状基を、Q1およびQ2は一方がNを他方がNまたはCHを、Yは水素原子,ハロゲン原子、または炭素,窒素,酸素もしくは硫黄原子を介する基を、Xはアミノ基,ヒドロキシル基またはメルカプト基を、Zはそれぞれ置換基を有していてもよい炭素原子、またはそれぞれ置換基を有していてもよい炭素原子と置換基を有していてもよい1個のヘテロ原子とから構成される原子数2ないし5個の直鎖状の2価の基を、-COOR1および-COOR2は同一または異なってエステル化されていてもよいカルボキシル基をそれぞれ示す。〕で表わされる化合物またはその塩。
IPC (9件):
C07D487/04 140 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/505 ADU ,  C07D221/04 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 104 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 ,  C07D495/04

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