特許
J-GLOBAL ID：200903056028709235

sPLA2阻害剤1H-インドール-3-酢酸ヒドラジド

発明者：
ニコラス・ジェイムズ・バック

ニコラス・ジェイムズ・バック について

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ロバート・ディレイン・ディラード

ロバート・ディレイン・ディラード について

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スーザン・エリザベス・ドラヘイム

スーザン・エリザベス・ドラヘイム について

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ロバート・ベル・ハーマン

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リチャード・ウォルター・シェビッツ

リチャード・ウォルター・シェビッツ について


出願人/特許権者：
イーライ・リリー・アンド・カンパニー

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代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-077646
公開番号（公開出願番号）：特開平7-010838
出願日： 1994年04月15日
公開日（公表日）： 1995年01月13日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】 一般式(VI)で示される化合物または薬学上許容し得るその塩、および活性成分として当該化合物または薬学上許容し得るその塩を含む薬用製剤。[式中、XはOまたはSであり;R61はC4-C20アルキル、(置換)アリール、ベンジル等であり;R62は水素、C1-C3アルキル、C1-C2アルコキシ、-CN等であり;R63は水素、ハロまたはC1-C3アルキルであり;R64ないしR67は水素、C1-C10アルキル、アリール、基-Z-(CH2)p-Q等であり;こゝにpは1〜5の整数であり、Zは結合、O,NH,S等であり、Qは-COOR86(R86は水素、金属またはC1-C10アルキル)、5-テトラゾリル等である]【効果】 式(VI)の化合物は、敗血症ショック、成人呼吸困難症候群、気管支喘息、慢性関節・リュウマチ等の処置に価値がある。
請求項（抜粋）：
sPLA2の仲介するアラキドン酸の放出の阻害に使用するための、式(VI):【化1】[式中、Xは酸素または硫黄であり;R61は(i)、(ii)および(iii)の基[ここで、(i)はC4-C20アルキル、C4-C20アルケニル、C4-C20アルキニル、C4-C20ハロアルキル、C4-C12シクロアルキルであり、または、(ii)はアリール、またはハロ、-CN、-CHO、-OH、-SH、C1-C10アルキルチオ、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキル、カルボキシ、アミノ、もしくはヒドロキシアミノにより置換されたアリールであり;(iii)は、【化2】[式中、yは1ないし8であり、R74は独立して水素またはC1-C10アルキルであり、そしてR75はアリール、またはハロ、-CN、-CHO、-OH、ニトロ、フェニル、-SH、C1-C10アルキルチオ、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキル、アミノ、ヒドロキシアミノもしくは置換もしくは非置換の5ないし8員環ヘテロ環により置換されたアリールである]である]から選ばれ、R62は、水素、ハロ、C1-C3アルキル、エテニル、C1-C2アルキルチオ、C1-C2アルコキシ、-CHO、-CNであり;R63の各々は独立して水素、C1-C3アルキル、またはハロであり;R64、R65、R66およびR67は各々独立して水素、C1-C10アルキル、C1-C10アルケニル、C1-C10アルキニル、C3-C8シクロアルキル、アリール、アラルキル、または、それらの結合している環上炭素原子と合したR64、R65、R66およびR67の組の中の任意の二つの隣接する炭化水素基が5または6員環の置換または非置換炭素環を形成していてもよく;またはC1-C10ハロアルキル、C1-C10アルコキシ、C1-C10ハロアルコキシ、C4-C8シクロアルコキシ、フェノキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、-SH、-CN、-S(C1-C10アルキル)、アリールチオ、チオアセタール、-C(O)O(C1-C10アルキル)、ヒドラジノ、ヒドラジド、-NH2、-NO2、-NR82R83、および-C(O)NR82R83[式中、R82およびR83は独立して水素、C1-C10アルキル、C1-C10ヒドロキシアルキル、またはNと合してR82およびR83は5ないし8員環のヘテロ環を形成している];または式:【化3】[式中、R76は各々独立して水素、C1-C10アルキル、ヒドロキシから選ばれ、または両方のR76は合して=Oであり;pは,1ないし5であり、Zは結合、-O-、-N(C1-C10アルキル)-、-NH、または-S-であり;そして、Qは-CON(R82R83)、-5-テトラゾリル、-SO3H、【化4】[式中、R86は独立して水素、金属、またはC1-C10アルキルである]である]を有する基である]で示される化合物または薬学上許容し得るその塩。
IPC (24件)：
C07D209/22 ,  A61K 31/40 ABN ,  A61K 31/40 ADZ ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/41 ABM ,  A61K 31/425 ABG ,  A61K 31/44 ACD ,  A61K 31/44 ACJ ,  A61K 31/47 ABF ,  A61K 31/47 ACF ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 209 ,  C07D401/12 209 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 209 ,  C07D417/06 209 ,  C07D417/12 209 ,  C07F 9/572 ,  C07D401/06 ,  C07D209:00 ,  C07D213:00 ,  C07D215:00 ,  C07D401/12
引用特許：
出願人引用 (1件)
  • 特開昭48-056667
審査官引用 (2件)
  • 特開昭48-056667
  • 特開昭48-056667

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