特許

J-GLOBAL ID：200903056215244530

新規タンパク質:プレニルトランスフェラ-ゼ阻害剤

発明者： ヘルマン・ステフエン・オベルクレーフト ,  ステフエン・ヘンドリク・レオナルド・ベルヘルスト ,  ニコラース・ヨハネス・メーウエノールト ,  エルスベト・ヤンテイン・ピーテルマン ,  ルイス・ハルトーク・コーエン ,  マルク・オベルハンド ,  ギイスベルト・アリー・バン・デル・マレル ,  ヤコブス・フベルトウス・バン・ボーム
出願人/特許権者： ネーデルランドセ・オルガニザテイエ・フール・テゲパスト-ナトウールベテンシヤツペリーク・オンデルツエク・テイエヌオー ,  リークスウニフエルジタイト・ライデン
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-026620
公開番号（公開出願番号）：特開2000-226383
出願日： 2000年02月03日
公開日（公表日）： 2000年08月15日
要約：

【要約】【課題】 タンパク質:プレニルトランスフェラーゼを阻害するために適する新規なペプチド類似体の提供。【解決手段】 次の式:【化1】に従い、式中、R1は水素もしくはチオール保護基であり;R2およびR3は、独立して水素もしくはC1-C4アルキルであり;R4は、水素、C1-C4アルキル、C1-C4アシルもしくはペプチジルであり;R5は、水素もしくはC1-C4アルキルであり;R6は、水素、または場合によっては置換されるC1-C6アルキルであり;Aは、直接結合か、または場合によっては置換されるC1-C4アルキレン鎖であり;Yは、オキソ基もしくは水素原子2個を表し;Zは、酸素、硫黄、イミノ、またはC1-C8アルキル-、アリール-もしくはアシルイミノであり;mは0,1もしくは2であり;nは0もしくは1である、ペプチド類似体。

請求項（抜粋）：

式1:【化1】式中、R1は水素もしくはチオール保護基であり;各R2およびR3は、独立して水素もしくはC1-C4アルキルであり;R4は、水素、C1-C4アルキル、C1-C4アシルもしくはペプチジルであり;R5は、水素もしくはC1-C4アルキルであり;R6は、水素、または場合によってはヒドロキシ、フェニル、ヒドロキシフェニル、インドリル、イミダゾリル、メルカプト、メチルチオ、アミノ、カルボキシル、カルバモイル、ウレイド、アミジノもしくはグアニジノによって置換されるC1-C6アルキルであり;Aは、直接結合か、または場合によっては酸素、硫黄もしくは窒素原子1個以上により中断され、場合によってはヒドロキシ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4アルキリデン、C1-C4アルコキシ、アリルオキシ、ベンジルオキシ、C1-C8アシルオキシ、C1-C3アルキル(リド)エンジオキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノもしくはC1-C4ヒドロキシアルキルによって置換される、飽和もしくは不飽和C1-C4アルキレン鎖であり;(H)は、もしAが飽和されていれば水素原子を表し、そしてもしAが不飽和であれば不在であってもよく;Yは、オキソ基もしくは水素原子2個を表し;Zは、酸素、硫黄、イミノ、またはC1-C8アルキル-、アリール-もしくはアシルイミノであり;mは0,1もしくは2であり;nは0もしくは1である、に従うタンパク質:プレニルトランスフェラーゼ阻害剤として適するペプチド類似体。

IPC (5件)：

C07D309/10 ,  A61K 31/351 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C12N 9/99

FI (5件)：

C07D309/10 ,  A61K 31/351 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C12N 9/99