特許
J-GLOBAL ID：200903056274772485
5-HT▲下4▼レセプターアンタゴニスト用複素環式縮合安息香酸誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-509616
公開番号（公開出願番号）：特表平8-502275
出願日： 1993年10月12日
公開日（公表日）： 1996年03月12日
要約：
【要約】本発明は式(I-1)ないし(I-4)からなる式(I)の化合物およびその医薬上許容される塩;式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩の使用;胃腸障害、心臓血管系障害およびCNS障害の治療における医薬としての(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)の化合物およびその使用を提供する。該化合物は5-HT4レセプターアンタゴニストである。
請求項（抜粋）：
式(I-1)ないし(I-4)からなる式(I):[式中、XはOまたはS;R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたはC1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4は水素またはC1-6アルキルを意味する][式中、XはOまたはS;Aは単結合、-CH2-またはCOを表すか、またはAは(CH2)a-E-(CH2)b(ここに、aおよびbの一方は0であり、他方は0または1であり、EはO、SまたはNHである);R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたはC1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4は水素またはC1-6アルキルを意味する][式中、XはOまたはS;Aは単結合、-CH2-またはCOを表すか、またはAは(CH2)a-E-(CH2)b(ここに、aおよびbの一方は0であり、他方は0または1であり、EはO、SまたはNHである);fおよびgは、共に、水素であるか、または一緒になって結合を形成し;R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたはC1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4は水素またはC1-6アルキルを意味する][式中、XはOまたはS;R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたはC1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4’およびR”は、独立して、水素またはC1-6アルキルを意味する];式(I-1)ないし式(I-4)中: YはOまたはNH; Zは式(a)、(b)または(c):(式中、n1は0、1、2、3または4;n2は0、1、2、3または4;n3は2、3、4または5;qは0、1、2または3;pは0、1または2;mは0、1または2;R5は水素、C1-12アルキル、アラルキルであるか、またはR5は(CH2)z-R10であり、ここにzは2または3であって、R10はシアノ、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、フェノキシ、C(O)C1-6アルキル、COC6H5、CONR11R12、NR11COR12、SO2NR11R12またはNR11SO2R12から選択され、ここに、R11およびR12は水素またはC1-6アルキルであり;および R6、R7およびR8は、独立して、水素またはC1-6アルキル;および R9は水素またはC1-10アルキルを意味する)で示される基である化合物またはその医薬上許容される塩、および5-HT4レセプターアンタゴニスト活性を有する医薬の製造における、式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはCO-Y結合が複素環式バイオアイソスターにより置換されている式(I)の化合物の使用。
IPC (11件)：
C07D405/12 211
, A61K 31/335 AEN
, A61K 31/35 ABN
, A61K 31/38
, A61K 31/445 ACJ
, C07D311/80
, C07D313/12
, C07D333/52
, C07D335/06
, C07D409/12 211
, C07D413/12 211
