塩基で置換されたベンゾイルグアニジン、その製造方法、医薬または診断剤としてのその使用およびそれを含有する医薬

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-013252
公開番号（公開出願番号）：特開平8-259515
出願日： 1996年01月29日
公開日（公表日）： 1996年10月08日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】細胞性Na+/H+交互輸送機構の阻害剤であって不整脈、梗塞症、狭心症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病合併症、ガンおよび繊維症の治療薬として有用である置換ベンゾイルグアニジン、その製法およびそれを含有する医薬の提供。【解決手段】式I具体的には、例えばで表される式Iの化合物およびその薬理学的に許容しうる塩の提供。

請求項（抜粋）：

式I【化1】[式中、R(1)、R(2)およびR(3)の3個の置換基のうち1個はR(6)-A-B-D-であり;R(6)は塩基性のプロトン付与基すなわちアミノ基-NR(7)R(8)、アミジノ基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-またはグアニジノ基【化2】であり;R(7)、R(8)、R(9)およびR(10)は互いに独立していて、水素または(C1〜C4)-アルキルであり;またはR(7)およびR(8)は一緒になってCaH2aであり;aは4、5、6または7であり;ここでa=5、6または7である場合には基CaH2aの1個のメチレン基は1個のヘテロ原子基のO、SOmまたはNR(11)により置換されることができ;またはR(8)とR(9)またはR(9)とR(10)またはR(7)とR(10)は基CaH2aであり;aは2、3、4または5であり;ここでa=3、4または5である場合には基CaH2aの1個のメチレン基は1個のヘテロ原子基のO、SOmまたはNR(11)により置換されることができ;mは0、1または2であり;R(11)は水素またはメチルであり;またはR(6)は1〜9個の炭素原子を有する塩基性ヘテロ芳香族環系であり;AはCbH2bであり;bは1、2、3、4、5、6、7、8、9または10であり;ここで基CbH2bにおいて1または2個のメチレン基は-O-、-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-、【化3】および-S0aa[NR(19)]bb-からなる群より選択される基のうちの1個により置換されることができ;そしてここで基CbH2bにおいて1個のメチレン基は-CH-R(99)により置換されることができ、ここでR(99)はR(7)と一緒になってピロリジンまたはピペリジン環を形成し;aaは1または2であり;bbは0または1であり;aa+bb=2であり;R(19)は水素または(C1〜C4)-アルキルであり;R(20)は水素またはメチルであり;Bは下記のフェニレン基またはナフチレン基であり、【化4】R(12)およびR(13)は互いに独立していて、水素、メチル、F、Cl、Br、I、CF3または-SOw-R(14)であり;R(14)はメチルまたはNR(15)R(16)であり;R(15)およびR(16)は互いに独立していて、水素または(C1〜C4)-アルキルであり;wは0、1または2であり;Dは-CdH2d-Xf-であり、dは0、1、2、3または4であり;Xは-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-または-NR(21)-であり;fは0または1であり;R(21)は水素またはメチルであり;mは0、1または2であり;そしてそれぞれの場合においてR(1)、R(2)およびR(3)の置換基のうちのその他2個は互いに独立していて、水素、F、Cl、Br、I、-CN、(C1〜C8)-アルキル、(C2〜C8)-アルケニル、-NR(35)R(36)またはR(17)-CgH2g-Zh-であり;gは0、1、2、3または4であり;hは0または1であり;R(35)およびR(36)は互いに独立していて、水素または(C1〜C6)-アルキルであり;またはR(35)およびR(36)は一緒になって4〜7個のメチレン基であり、そのうちの1個のメチレン基は酸素、-S-、-NH-、-NCH3または-Nベンジルにより置換されることができ;Zは-O-、-C0-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-または-NR(18)-SO2-であり;R(18)は水素またはメチルであり;vは0、1または2であり;R(17)は水素、3、5または6個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはCkF2k+1-であり;kは1、2または3であり;またはR(17)はピロール-1-イル-、ピロール-2-イルまたはピロール-3-イルであり、それは置換されていないかまたはF、Cl、Br、I、-CN、(C2〜C8)-アルカノイル、(C2〜C8)-アルコキシカルボニル、ホルミル、カルボキシル、-CF3、メチルおよびメトキシからなる群より選択される1〜4個の置換基により置換されており;またはR(17)は(C3〜C8)-シクロアルキルまたはフェニルであり、それは置換されていないかまたはF、Cl、-CF3、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、-NR(37)R(38)、CH3SO2-およびH2NO2S-からなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており;R(37)およびR(38)は水素または-CH3であり;R(4)およびR(5)は互いに独立していて、水素、(C1〜C4)-アルキル、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)または-CrF2r+1であり;R(32)、R(33)およびR(34)は互いに独立していて、水素または(C1〜C3)-アルキルであり;rは1、2、3または4である]で表される式Iの化合物およびその薬理学的に許容しうる塩。

IPC (24件)：

C07C279/22 , A61K 31/155 ABN , A61K 31/395 ABN , A61K 31/40 , A61K 31/415 , A61K 31/47 , A61K 31/495 , A61K 31/535 , C07C311/15 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/64 , C07C317/28 , C07C317/46 , C07C323/25 , C07C381/10 , C07D207/09 , C07D213/70 , C07D215/36 , C07D233/42 , C07D233/60 103 , C07D235/28 , C07D295/12 , C07D295/22

FI (24件)：

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