アデニン誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、アデノシンA2a受容体アゴニスト活性を有する式(I)の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩および溶媒和化合物を、該化合物の製造方法、それらを含有する組成物、それらの使用、およびそれらの製造において用いられる中間体と一緒に提供する。【化1】

式(I)【化1】(式中、R1は、アルキルまたはシクロプロピルメチルであり; R2は、フェニルアルキレンまたはナフチルアルキレンであり、該アルキレン鎖は、フェニルまたはナフチルで更に置換されていてよく、フェニルまたはナフチルはそれぞれ、アルキル、アルコキシ、ハロおよびシアノよりそれぞれ独立して選択される1個またはそれ以上の置換基で置換されていてよく; nは1または2であり; Aは、NRa、NRaC(O)、NRaC(O)NRa、NRaC(O)O、OC(O)NRa、C(O)NRa、NRaSO2、SO2NRa、O、SまたはSO2であり; Raは、H、アルキル、またはベンジルであって、アルキル、アルコキシ、ハロおよびシアノよりそれぞれ独立して選択される1個またはそれ以上の置換基で環置換されていてよいものであり; R3は、式-(CH2)p-Rp-Bを有する基であり; pは0、1または2であり; Rpは、結合、アルキレン、シクロアルキレン、フェニレンまたはナフチレンであり、該シクロアルキレン、フェニレンおよびナフチレンはそれぞれ、アルキル、アルコキシ、ハロおよびアルコキシアルキレンよりそれぞれ独立して選択される1個またはそれ以上の置換基で置換されていてよく; Bは、 (i)H、-NRbRb、RbRbN-アルキレン、-ORb、-COORb、-OCORb、-SO2Rb、-CN、-SO2NRbRb、-NRbCORb、-NRbSO2Rbまたは-CONRbRbであって、Rbがそれぞれ同じであるかまたは異なり、H、アルキル、フェニルおよびベンジルより選択されるが、但し、 (a)Bが-OCORb、-SO2Rb、-NRbCORbまたは-NRbSO2Rbである場合、末端のRbはHではないし、そして (b)AがNRa、NRaC(O)NRa、OC(O)NRa、C(O)NRa、SO2NRa、OまたはSである場合のみ、Rpは結合であり、pは0であり、そしてBはHであるという条件付きであるもの、 (ii)置換されていてよい完全にまたは部分飽和したまたは不飽和の単環式または二環式複素環式基であって、環炭素原子によってRpに結合しているもの、または (iii)N結合したアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであって、1個またはそれ以上のアルキル置換基でそれぞれ置換されていてよいが、但し、-(CH2)p-Rp-は-CH2-ではないという条件付きであるものであり;そして AがNRa、C(O)NRa、OC(O)NRaまたはSO2NRaである場合、RaおよびR3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、1個またはそれ以上のアルキル置換基で置換されていてよいアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環またはピペラジン環を形成しうる)を有する化合物;またはその薬学的に許容しうる塩または溶媒和化合物。

C07D473/34 361 , A61K 31/52 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/12 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 15/10 , A61P 17/00 , A61P 17/00 101 , A61P 25/00 101 , A61P 25/08 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 43/00 101

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA06 , 4C086ZA18 , 4C086ZA42 , 4C086ZA59 , 4C086ZA61 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB35 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41