選択的トロンビン抑制剤

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高島一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-122437
公開番号（公開出願番号）：特開平11-005780
出願日： 1996年01月17日
公開日（公表日）： 1999年01月12日
要約：

【要約】【解決手段】下記一般式(I)の化合物、この化合物を含有するトロンビン抑制用薬剤学的組成物。〔R1 はアリール又はアリールオキシで置換されたアセチル、あるいはアリールで置換されたスルホニル、Xは式(II)の基、R2 とR3がN原子と共に置換ピペリジンを形成し、R4 はH、低級アルキル又は低級アルコキシ、R5 はアルカンスルホニル;アルコキシカルボニル;アルキルカルボニル;ホルミル;低級アルキル;アリール;ヒドロキシ置換低級アルキル等、R6及びR7 はH、低級アルキル又はアミノを示す。〕【効果】経口投与によっても効果的なトロンビン抑制効果を示す選択的トロンビン抑制剤である。血液凝固予防及び各種血栓症の治療に有用である。【化1】

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)の化合物、薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物及び異性体。【化1】〔式中、R1 はアリールまたはアリールオキシによって置換されたアセチルを示すか、あるいは置換されていてもよいアリールによって置換されたスルホニルを示し、Xは式【化2】のグループを示し、R2 とR3 がそれらが結合された窒素原子と共にカルボキシルまたはアルコキシカルボニルによって置換されたピペリジンを形成し、R4 は水素、低級アルキルまたは低級アルコキシを示し、R5 はアルカンスルホニル;アルコキシカルボニル;アルキルカルボニル;ホルミル;低級アルキル;アルコキシまたはハロアルキルによって置換されていてもよいアリール;またはヒドロキシ-置換された低級アルキルを示し、R6 及びR7 はそれぞれ独立に水素、低級アルキルまたはアミノを示す。〕

IPC (5件)：

C07D211/34 , A61K 31/445 , A61K 31/495 AED , C07D241/04 , C07D295/16

FI (5件)：

C07D211/34 , A61K 31/445 , A61K 31/495 AED , C07D241/04 , C07D295/16 A

引用特許：

審査官引用 (6件)

特開昭54-106448
特表平7-509731
特開昭59-031757

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引用文献：

審査官引用 (4件)

Thromb Res, 1980, 17(3-4), pages 425-431
Thromb Res, 1980, 17(3-4), pages 425-431
Pharmazie, 1984, 39(1), pages 16-18

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