ベンゼン誘導体

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大野彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-001564
公開番号（公開出願番号）：特開平6-263733
出願日： 1994年01月12日
公開日（公表日）： 1994年09月20日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】一般式(I)で表わされるベンゼン誘導体及びその塩。[式中、R1は(置換)低級アルキル基、シクロアルキル基、(置換)アラルキル基、(置換)アリール基、(置換)複素環基、(置換)アリールオキシ基、低級アルコキシ基、NO2,CN等;R1′は水素原子、又R1と共にベンゼン環に融合するジヒドロフラン環;Uは-CO,-CH(OR2)-;R2は水素原子、水酸基の保護基;Vは直結、アルケニレン基、アルキレン基;WはN-は置換含窒素複素環基、(置換)アミノ基;を示す]【効果】上記化合物(I)は、アセチルコリンエステラーゼに対して強い阻害活性を示し、アルツハイマー型老人性痴呆症の改善治療剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中、R1 は水素原子;下記置換基群Aより選択された基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよいアリール基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよいアラルキル基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよいアリールアミノ基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよいアリールアミノアルキル基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよい複素環基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよい複素環アルキル基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよい複素環アミノアルキル基を示し、R1'は水素原子を示し、またはR1 とR1'とは共同してそれらが結合するベンゼン環に融合するジヒドロフラン環を形成し、Uは一般式-CO-又は-CH(OR2)- で表わされる基(式中、R2 は水素原子又は水酸基の保護基を示す。)を示し、Vは、一般式-(CH=CH)m -又は-(CH2)n -で表される基(式中、mは、0乃至2を示し、nは、0乃至7の整数を示す。但し、m及びnが同時に0であることはない。)を示し、Wは環内窒素原子上にVと結合点を有する含窒素複素環基;一般式【化2】で表わされる基;一般式(II)において、環アルキレン基と窒素原子により6員環を形成するとき、該6員環中のエチレン基と1乃至2個のベンゼン環が縮合してなる基;又は一般式:-NR4 R5 で表される基(式中、k及びlは同一又は異なって1乃至4を示し、R3 、R4 及びR5 は同一又は異なって水素原子;下記置換基群Aより選択される基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよいアリール基;下記置換基群Aより選択された1乃至3個の置換基を同一又は異なって有してもよいアリールカルボニル基;下記置換基群Aより選択された置換基を同一又は異なって1乃至3個有してもよいアラルキル基;下記置換基群Aより選択された置換基を同一又は異なって1乃至3個有してもよい複素環基を示す。)を示す。[置換基群A]低級アルキル基;シクロアルキル基;アリール基;複素環基;アラルキル基;ハロゲン原子;アミノ基;低級アルキルアミノ基;アリールアミノ基;アミノ低級アルキル基;低級アルキルアミノアルキル基;ニトロ基;シアノ基;スルフォニル基;低級アルキルスルフォニル基;ハロゲノアルキルスルフォニル基;低級アルカノイル基;アリールカルボニル基;アリールアルカノイル基;低級アルコキシ基;低級アルコキシカルボニル基;低級アルコキシアルキル基;ハロゲノ低級アルキル基。]で表わされる化合物及びその塩。

IPC (8件)：

C07D211/32 , A61K 31/445 AAM , A61K 31/445 AED , C07D211/30 , C07D401/06 233 , C07D401/06 , C07D211:00 , C07D233:00

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開平3-173867
特開平2-169569

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