サイクリン依存キナーゼ2およびIκB-αのプリン阻害剤 | 特許情報

【要約】細胞増殖障害の阻止および抗真菌剤として有用な2,6,9-トリ置換プリン組成物

次式:[式中、R1はハロゲンまたはR’1-Xであり、そしてXはアミノ、オキソ、チオ、またはスルホン基であり、 R’1は低級アルキル、置換された低級アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルキルシクロアルキルまたはアルキルシクロヘテロアルキルであって、それぞれ1ないし20個の炭素原子を有し; R2は水素、または低級アルキル、置換された低級アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルキルシクロアルキルもしくはアルキルシクロヘテロアルキルの群から選択される炭化水素化合物であり、そしてそれらにおいて、各炭化水素化合物は1ないし20個の炭素原子を有し; R3はハロゲン、ヒドロキシル、チオ、アルコキシ、アルキルチオ、低級アルキル、-NR4R5または次の式で表される部分構造であって、式中、m=1-3、n=1-3、o=1-3、Y=カルボニル、-NR4R5、ヒドロキシル、チオ、アルコキシ、アルキルチオであり、そしてR4およびR5は、それぞれ独立に、水素、または低級アルキル、置換された低級アルキル、アルコキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、アシル、アリール、置換されたアリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロヘテロアルキルもしくはシアノを含む群から選択される炭化水素であり、そしてそれらにおいて、各炭化水素は1ないし20個の炭素原子を有し、そしてYがカルボニルの時は、R’4は組成物中に存在せず、R4"およびR5"はただ1つの酸素でもよく、R4”’およびR5”’はただ1つの酸素原子でもよく、そしてまた、R3が2-ヒドロキシエチルアミノおよびR2がメチルの時は、R1’-Xはアミノ、3-メチル-2-ブテニルアミノ、ベンジルアミノまたはm-ヒドロキシベンジル-アミノではなく、そして、R3が2-ヒドロキシエチルアミノ、R2がイソプロピルの時は、R1’-Xはベンジルアミノ、m-ヒドロキシベンジルアミノまたは3-メチルブチルアミノではなく、そして、R3が2-ヒドロキシエチルアミノ、R2が2-ヒドロキシエチルの時は、R1’-Xはベンジルアミノではなく、そしてR3が2-プロパノール-2-メチルアミノおよび2-ジメチルアミノエチルアミノからなる群から選択され、R2がメチルである時はR1’-Xはベンジルアミノではない。]で表される2,6,9-トリ置換プリン組成物。

C07D473/00 , A61K 31/52 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 19/06 , A61P 25/00 , A61P 31/10 , A61P 35/00 , C07D473/04 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/20 , C07D473/22 , C07D473/24 , C07D473/30 , C07D473/34 361 , C07D473/38 , C07D473/40

審査官引用 (1件)

Eur.J.Biochem., 1994, Vol.224, p.771-786