新規化合物、それらの製造及び使用 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、一般式(Ia)の化合物に関する。前記化合物は、核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって媒介される症状の処置及び/又は予防に有用である。

式(Ia) 【化1】(ここで、環Aは5〜6員環を表し、これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>4-12</SB>アルケニニル、C<SB>2-12</SB>アルケニル、C<SB>2-12</SB>アルキニル、C<SB>1-12</SB>アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アミノ、アシルアミノ、C<SB>1-12</SB>アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C<SB>1-12</SB>アルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アリールオキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アラルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルキルチオ、チオC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR<SP>11</SP>、又はSO<SB>2</SB> R<SP>12</SP>で置換され、ここでR<SP></SP><SP>11</SP>及びR<SP>12</SP>は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、C<SB>1-</SB><SB>6</SB> アルコキシあるいは1又は複数のC<SB>1-6</SB> アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され;これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換され; 環Bは5〜6員環を表し、これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>4-12</SB>アルケニニル、C<SB>2-12</SB>アルケニル、C<SB>2-12</SB>アルキニル、C<SB>1-12</SB>アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アミノ、アシルアミノ、C<SB>1-</SB><SB>12</SB>アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C<SB>1-12</SB>アルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アリールオキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アラルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルキルチオ、チオC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR<SP>11</SP>、又は-SO<SB>2</SB> R<SP>12</SP>で置換され、ここでR<SP>11</SP>及びR<SP>12</SP>は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、C<SB>1-6</SB> アルコキシあるいは1又は複数のC<SB>1-6</SB> アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され;これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換され; Xは原子価結合、-(CHR<SP>9</SP> )-、-(CHR<SP>9</SP> )-CH<SB>2</SB> -、-CH=CH-、-O-、-O-(CHR<SP>9</SP> )-、-S-(CHR<SP>9</SP> )-、-(NR<SP>9</SP> )-CH<SB>2</SB> -、-(CHR<SP>9</SP> )-CH=CH-、-(CHR<SP>9</SP> )-CH<SB>2</SB> -CH<SB>2</SB> -、-(C=O)-、-O-CH<SB>2</SB> -O-、-(NR<SP>9</SP> )-、-(NR<SP>9</SP> )-S(O<SB>2</SB> )-、-CH=(CR<SP>9</SP> )-、-(CO)-(CHR<SP>9</SP> )-、-CH<SB>2</SB> -(SO)-、-S-、-(SO)-、-(SO<SB>2</SB> )-、-CH<SB>2</SB> -(SO<SB>2</SB> )-、-CH<SB>2</SB> -O-CH<SB>2</SB> -であり、ここでR<SP>9</SP> は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、C<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、C<SB>1-12</SB>アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C<SB>1-12</SB>アルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アリールオキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アラルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルキルチオ、チオC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR<SP>11</SP>、又はSO<SB>2</SB> R<SP>12</SP>であり、ここでR<SP>11</SP>及びR<SP>12</SP>は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、C<SB>1-6</SB> アルコキシ、1又は複数のC<SB>1-6</SB> アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され; Tは>N、>CH-、>C<、-CH<SB>2</SB> -N<であり、 Zは-CH<SB>2</SB> -、=CH-、>N-、-O-、-S-、>CO、>SO、>SO<SB>2</SB> 、>NR<SP>13</SP>であり、ここでR<SP>13</SP>は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、C<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、C<SB>1-12</SB>アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C<SB>1-12</SB>アルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アリールオキシC<SB>1-12</SB>アルキル、アラルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルキルチオ、チオC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR<SP>14</SP>、又はSO<SB>2</SB> R<SP>15</SP>であり、ここでR<SP>14</SP>及びR<SP>15</SP>は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、C<SB>1-6</SB> アルコキシ、任意に1又は複数のC<SB>1-6</SB> アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され; Qは-O-、-S-、>SO<SB>2</SB> 、>NR<SP>16</SP>であり、ここでR<SP>16</SP>は水素又はC<SB>1-</SB><SB>6</SB> アルキルであり、 kは1又は2であり、 T==(Z)<SB>P</SB> 及びT==(CH<SB>K</SB> )は、独立して互いに単結合又は二重結合を表し、但し、共に同時に二重結合であることはなく、 Arはアリーレン、ヘテロアリーレン、あるいは任意に1又は複数のC<SB>1-6</SB> アルキル又はアリールで置換した二価のヘテロ環基を表し; R<SP>5</SP> は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C<SB>1-12</SB>アルコキシ、C<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB></SB><SB>4-12</SB>アルケニニル、C<SB>2-12</SB>アルケニル、C<SB>2-12</SB>アルキニル又はアラルキルを表し;これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており;あるいはR<SP>5</SP> はR<SP>6</SP> と一緒に結合を形成し、 R<SP>6</SP> は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C<SB>1-12</SB>アルコキシ、C<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB></SB><SB>4-12</SB>アルケニニル、C<SB>2-12</SB>アルケニル、C<SB>2-12</SB>アルキニル、アシル又はアラルキルを表し;これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており;あるいはR<SP>6</SP> はR<SP>5</SP> と一緒に結合を形成し、 R<SP>7</SP> は水素、C<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>4-12</SB>アルケニニル、C<SB>2-12</SB>アルケニル、C<SB>2-</SB><SB>12</SB>アルキニル、アリール、アラルキル、C<SB>1-12</SB>アルコキシC<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>1-</SB><SB>12</SB>アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C<SB>1-12</SB>アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又はヘテロアルキル基を表し;これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており; R<SP>8</SP> は水素、C<SB>1-12</SB>アルキル、C<SB>4-12</SB>アルケニニル、C<SB>2-12</SB>アルケニル、C<SB>2-</SB><SB>12</SB>アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又はヘテロアルキル基を表し;これは任意に1又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており; Yは酸素、硫黄又はNR<SP>10</SP>を表し、ここでR<SP>10</SP>は水素、C<SB>1-12</SB>アルキル、アリール、ヒドロキシC<SB>1-12</SB>アルキル又はアラルキル基を表し、あるいはYがNR<SP>10</SP>のとき、R<SP>8</SP> 及びR<SP>10</SP>は5又は6員の窒素含有環を形成してもよく、これは任意に1又は複数のC<SB>1-6</SB> アルキル基で置換され; Pは0〜1に及ぶ整数であり、nは0〜3に及ぶ整数であり、そしてmは0〜1に及ぶ整数であり、但し、A又はBがフェニルを表さない)の化合物又は医薬として許容されるその塩。

C07D471/04 112 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/4375 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 13/12 , A61P 15/00 , A61P 17/06 , A61P 19/10 , A61P 25/28 , A61P 43/00 , C07D493/04 101 , C07D495/04 101

C07D471/04 112 Z , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/4375 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 13/12 , A61P 15/00 , A61P 17/06 , A61P 19/10 , A61P 25/28 , A61P 43/00 , C07D493/04 101 A , C07D495/04 101

4C065AA04 , 4C065AA05 , 4C065BB09 , 4C065CC09 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065JJ01 , 4C065KK04 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C071AA01 , 4C071AA08 , 4C071BB01 , 4C071CC12 , 4C071CC22 , 4C071EE05 , 4C071EE13 , 4C071FF15 , 4C071FF23 , 4C071GG03 , 4C071JJ01 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CA01 , 4C086CA04 , 4C086CB09 , 4C086MA01 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA36 , 4C086ZA40 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA97 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41