特許

J-GLOBAL ID：200903057044628918

融合されたベンゾ化合物

発明者： モルツェン・エイネル・カー ,  ペレゴールド・イェンス・クリスチアン ,  ペダーセン・ヘンリク
出願人/特許権者： ハー・ルンドベック・アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 江崎 光好 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-513691
公開番号（公開出願番号）：特表平8-504410
出願日： 1993年12月08日
公開日（公表日）： 1996年05月14日
要約：

【要約】式I(式中Aは2〜6員成炭化水素架橋基であり、BはSO、SO2及び基(a)から選ばれる極性二価の基である;UはC、N又はCHである;Xは場合によりヘテロ原子1個又はそれ以上を有する二価の3〜4員成鎖である;R1は脂肪族炭化水素残基、アリールアルキル又はジフエニルアルキルである;R2及びR3は水素又はアルキル又は一緒になってエチレン又はプロピレン架橋を形成する:R4,R5及びR6は水素又は置換基である;R7及びR8は水素又は基-COOR9及び基-CONR10R11を含む置換基である。)の融合されたベンゾ化合物は、CNS障害の治療に有用な5-HT1Aレセプターリガンドである。この化合物を含有する医薬及びこれを医薬の製造に使用することも開示される。

請求項（抜粋）：

一般式〔式中Aはアルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから選ばれる2〜6員成架橋基で、これら夫々は分技状又は線状鎖であってよい、あるいは3〜7員成シクロアルキレン基であり、この架橋基は場合によりアリール又はヒドロキシによって置換されている; Bは、SO,SO2,及び式II (式中WはO又はSであり、Zは-(CH2)n-(nは2又は3),-CH=CH-、-COCH2-、-CSCH2-又は場合によりハロゲン又はトリフルオロメチルによって置換された1,2-フエニレンから選ばれる。)の基から選ばれた極性二価の基である; UはN又はCHである;点線は場合による結合を示し、それが結合である場合UはCである; Xは (式中点線は場合による結合を示す;それによってベンゼン環と融合した炭素環状又はヘテロ環状環を形成する。) より成る二価の3〜4員成基の群から選ばれる; R1はアルキル、アルケニル、シクロアル(キ/ケニ)ル、アリール、シクロアル(キ/ケニ)ルアル(キ/ケニ/キニ)ル、アリールアルキル、ジフエニルアルキルであり、いずれのアルキルも場合によりヒドロキシ基1又は2個によって置換されている、但しZが1,2-フエニレン、UがNである場合、R1はアリール及び置換されたアリールから選ばれる; R2及びR3は独立して水素、低級アルキルであり又はこれらが一緒になって連結していてもよい、その際エチレン又はプロピレン架橋を形成する; R4,R5及びR6は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルアミノ又はジ低級アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメチルチオより成る群から選ばれる; R7及びR8は独立して水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキル、1個又はそれ以上のヒドロキシ基、アリール、シアノ、基-COOR9及び基-CONR10R11によって置換された低級アルキルより成る群から選ばれ、R9,R10及びR11は水素又は低級アルキルである;存在するアリール基のいずれもハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、低級アルキル-又はジアルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメチルチオから選ばれた置換基1種又はそれ以上で場合により置換されている。〕 の融合されたベンゾ化合物及びその薬学的に容認された酸付加塩。

IPC (15件)：

C07D233/32 ,  A61K 31/335 ABN ,  A61K 31/34 AAN ,  A61K 31/36 AAM ,  A61K 31/495 AAE ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D317/46 ,  C07D319/16 ,  C07D405/04 209 ,  C07D405/04 233 ,  C07D405/04 241 ,  C07D405/14 233 ,  C07D409/14 209 ,  C07D417/14 233