特許

J-GLOBAL ID：200903057209413733

5,8-ジヒドロナフトキノン誘導体の製造方法、新規の5,8-ジヒドロナフトキノン誘導体及び抗癌剤としてそれの用途

発明者： アン、ビョン ジュン ,  ベク、キョン アップ
出願人/特許権者： キォンイル ファーマシューティカル カンパニー リミテッド
代理人 (1件)： 高島 一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-504478
公開番号（公開出願番号）：特表平8-501806
出願日： 1994年07月13日
公開日（公表日）： 1996年02月27日
要約：

【要約】本発明は、(A)一般式(II):〔式中、R1、R2及びR3は前記と同義であり、R4はアルキルを示す。〕で表される化合物を、適切な溶媒中で硝酸アンモニウムセリウム(IV)で酸化させるか、(B)一般式(Ia):〔式中、R1及びR2は前記と同義であり、R3aはアルキルを示す。〕で表される化合物を、脱アルキル化させて、一般式(Ib):〔式中、R1及びR2は前記と同義。〕で表される化合物を製造するか、或いは、(C)一般式(Ic):〔式中、R1及びR3は前記と同義。〕で表される化合物を、式RCOOH(Rは前記と同義)の化合物と、有機塩基及びジシクロヘキシルカルボジイミドの存在下で反応させて、一般式(Id):〔式中、R1、R3及びRは前記と同義。〕で表される化合物を製造することを特徴とする、一般式(I):〔式中、R1はアルキル又はアルケニルを示し、R2は水素、アルキル又は基-C(O)Rを示し、ここでRは一個以上のハロゲン原子によって置換されるか非置換されたアルキル、アルケニル、アリール、アルアルキル又はアルアルケニルを示し、R3は水素又はアルキルを示す。〕で表される5,8-ジヒドロナフトキノン誘導体の製造方法に関する。又、本発明は、R2aが水素又は基-C(O)Rであり、R3が水素である場合は、R1は3-メチル-2-ブテニルではなく、R2a及びR3がそれぞれ独立して水素又はメチルである場合は、R1は3-メチルブチルではない、一般式(I)の新規な5,8-ジヒドロナフトキノン誘導体、及びその抗癌剤としての用途に関するものである。

請求項（抜粋）：

(A)下記一般式(II):〔式中、R1、R2及びR3は前記と同義であり、R4はアルキルを示す。〕で表される化合物を、適切な溶媒中で硝酸アンモニウムセリウム(IV)で酸化させるか、(B)下記一般式(Ia):〔式中、R1及びR2は前記と同義であり、R3aはアルキルを示す。〕で表される化合物を、脱アルキル化させて、下記一般式(Ib):〔式中、R1及びR2は前記と同義。〕で表される化合物を製造するか、或いは、(C)下記一般式(Ic):〔式中、R1及びR3は前記と同義。〕で表される化合物を、式RCOOH(Rは前記と同義)の化合物と、有機塩基及びジシクロヘキシルカルボジイミドの存在下で反応させて、下記一般式(Id):〔式中、R1、R3及びRは前記と同義。〕で表される化合物を製造することを特徴とする、下記一般式(I):〔式中、R1はアルキル又はアルケニルを示し、R2は水素、アルキル又は基-C(O)Rを示し、ここでRは一個以上のハロゲンによって置換されるか非置換されたアルキル、アルケニル、アリール、アルアルキル又はアルアルケニルを示し、R3は水素又はアルキルを示す。〕で表される5,8-ジヒドロナフトキノン誘導体の製造方法。

IPC (16件)：

C07C 50/32 ,  A61K 31/12 ADU ,  A61K 31/215 ,  C07C 46/00 ,  C07C 46/06 ,  C07C 67/03 ,  C07C 67/28 ,  C07C 69/18 ,  C07C 69/30 ,  C07C 69/533 ,  C07C 69/58 ,  C07C 69/587 ,  C07C 69/608 ,  C07C 69/614 ,  C07C 69/63 ,  C07C 69/65

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭61-033138
  
• 特開昭59-175449
  
• 特開昭61-033138
  
• 特開昭59-175449