イミダゾピリジン誘導体を有効成分とする医薬

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大野彰夫 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-120000
公開番号（公開出願番号）：特開2003-313126
出願日： 2002年04月23日
公開日（公表日）： 2003年11月06日
要約：

【要約】【課題】優れた抗腫瘍活性を有する、新規なイミダゾピリジン誘導体を有効成分として含有する医薬を提供することを目的とする。【解決手段】【化1】[R1は置換フェニル、置換複素環等;R2は水素原子、脂肪族アシル等;R3、R4、R5、R6、R7及びR8は水素、アルキル基、ハロゲン原子等;X1はO、S等を示す。]で表される化合物を有効成分として含有する医薬。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中、R1及びR2は、同一又は異なって、式R9-X2-基(式中、R9は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基、下記α群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至6個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記β群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、カルバモイル基を示し、X2は、単結合、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)を示し、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、同一又は異なって、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、式R10-X3基(式中、R10は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基、下記α群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至6個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記β群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基を示し、X3は、単結合、酸素原子(-O-)、硫黄原子(-S-)、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、カルボニルオキシ基(-C(=O)O-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)、又は、式R11R12N-基(式中、R11及びR12は、同一又は異なって、式R13-X4基(式中、R13は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基、下記α群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至6個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記β群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、下記β群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基を示し、X4は、単結合、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)を示す。)を示すか、R3、R4、R7及びR8は同意義であって、R5及びR6とそれぞれが結合する炭素と一緒になって置換基を有していてもよいベンゼン環を示すか、R3、R4、R5及びR8は同意義であって、R6及びR7とそれぞれが結合する炭素と一緒になって置換基を有していてもよいベンゼン環を示すか、あるいは、R3、R4、R5及びR6は同意義であって、R7及びR8とそれぞれが結合する炭素と一緒になって置換基を有していてもよいベンゼン環を示す。X1は、酸素原子、硫黄原子、又は、式NH基を示す。但し、R1、R2、R3、R5、R6、R7及びR8が水素原子であり、R4がメチル基であり、X1が硫黄原子であるものを除く。]で表わされる化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。α群:ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、オキソジオキソレニルメチル基、式R14-X5基(式中、R14は、水素原子、アミノ基、炭素数1乃至20個のアルキル基、下記γ群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至20個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記δ群から選択される置換基で1乃至3置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基を示し、X5は、単結合、酸素原子(-O-)、硫黄原子(-S-)、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、カルボニルオキシ基(-C(=O)O-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)、及び、式R16R17N-基(式中、R16及びR17は、同一又は異なって、式R18-X6基(式中、R18は、水素原子、炭素数1乃至20個のアルキル基、下記γ群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至20個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基を示し、X6は、単結合、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)を示すか、あるいは、R16とR17は結合する窒素原子と一緒になって、複素環基又は下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基を示す。但し、式R14-X5は、炭素数1乃至6個のアルキル基を示さない。)。β群:ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、式R18-X7基(式中、R18は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基、下記γ群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至6個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基を示し、X7は、単結合、酸素原子(-O-)、硫黄原子(-S-)、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、カルボニルオキシ基(-C(=O)O-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)、及び、式R19R20N-基(式中、R19及びR20は、同一又は異なって、式R21-X8基(式中、R21は、水素原子、炭素数1乃至6個のアルキル基、下記γ群から選択される置換基で1乃至3置換された炭素数1乃至6個のアルキル基、3乃至8員のシクロアルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至3置換された3乃至8員のシクロアルキル基、炭素数6乃至14個のアリール基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数6乃至14個のアリール基、複素環基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、炭素数7乃至15個のアラルキル基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数7乃至15個のアラルキル基、炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基、又は、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された炭素数8乃至16個のアリールアルケニル基を示し、X8は、単結合、カルボニル基(-C(=O)-)、オキシカルボニル基(-OC(=O)-)、アミノカルボニル基(-NHC(=O)-)又はスルホニル基(-SO2-)を示す。)を示す。)。γ群:炭素数1乃至6個のアルキル基、水酸基で置換された炭素数1乃至6個のアルキル基、炭素数1乃至6個のアルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、炭素数1乃至6個のアルキル基で置換されたモノ又はジアルキルアミノ基、複素環基、下記δ群から選択される置換基で1乃至5置換された複素環基、CH3O(CH2CH2O)n基(式中、nは1乃至6の整数である)、及び、ハロゲン原子。δ群:炭素数1乃至6個のアルキル基、炭素数1乃至6個のアルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、及び、1又は2個の炭素数1乃至6個のアルキル基若しくは炭素数1乃至6個のアルキルカルボニル基で置換されたアミノ基、炭素数1乃至6個のアルキルカルボニル基で置換された炭素数1乃至6個のアルキル基。

IPC (9件)：

A61K 31/437 , A61K 31/444 , A61K 31/4745 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , C07D471/04 105 , C07D471/04 108

FI (9件)：

A61K 31/437 , A61K 31/444 , A61K 31/4745 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , C07D471/04 105 E , C07D471/04 108 Q

Fターム (38件)：

4C065AA03 , 4C065AA18 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065CC09 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065HH02 , 4C065HH03 , 4C065HH04 , 4C065HH08 , 4C065JJ01 , 4C065JJ02 , 4C065JJ03 , 4C065JJ05 , 4C065JJ07 , 4C065KK02 , 4C065KK03 , 4C065KK04 , 4C065KK08 , 4C065PP07 , 4C065PP09 , 4C065PP10 , 4C065PP12 , 4C065PP15 , 4C065PP16 , 4C065PP17 , 4C065PP18 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26

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