特許

J-GLOBAL ID：200903057318303123

新規な経口活性エラスターゼ阻害剤

発明者： ノ-トン ポ-ル ピ-ト ,  マイケル リチャ-ド エンジェルアストロ ,  ジョセフ ポ-ル バックハ-ト
出願人/特許権者： メレル ダウ ファ-マス-ティカルズ インコ-ポレイテッド
代理人 (1件)： 佐々井 克郎
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-244098
公開番号（公開出願番号）：特開平5-213991
出願日： 1992年08月21日
公開日（公表日）： 1993年08月24日
要約：

【要約】【目的】 本発明の目的は、新規化合物、その製法、及びその用途の提供である。【構成】 本発明は、経口活性エラスターゼ阻害剤である、ペンタフルオロエチルペプチドの、新規なモルホリノ尿素及び関連誘導体類に関する。これらの化合物は、種々の炎症性疾患及び気腫の処置に有用である。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中P1はAla, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, Nle, Gly, 又はN-メチル誘導体であり、P2はAla, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, Nle, Gly, Phe, Tyr, Trp,又はNal(l)であり、ここでα-アミノ基の窒素はR基で置換されることもでき、ここでRは(C1-6)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C4-11)ビシクロアルキル、(C4-11)ビシクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C3-7)ヘテロシクロアルキル、(C3-7)ヘテロシクロアルキル(C1-6)アルキル、(C5-9)ヘテロアリール、(C5-9)ヘテロアリール(C1-6)アルキル、縮合(C6-10)アリール(C3-12)シクロアルキル、縮合(C6-10)アリール(C3-12)シクロアルキル(C1-6)アルキル、縮合(C5-9)ヘテロアリール(C3-12)シクロアルキル、又は縮合(C5-9)ヘテロアリール(C3-12)シクロアルキル(C1-6)アルキルであるか、又はP2はPro、Ind、1,2,3,4-テトラヒドロ-3-イソキノリンカルボン酸(Tic)、チアゾリジン-4-カルボン酸(Tca)、又はIndであり、P3はAla, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, 又はNleであるか、又はN-メチル誘導体、Pro, Ind, Tic又はTca、又は各々がオメガアミノ基がモルホリノ-B-基で置換されているLys又はOrnであり、P4は、Ala, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, 又はNleであるか、又はN-メチル誘導体又は結合であり、そしてBは、【化2】の基であり、XはN又はCHであり、R'は水素又はC1-6アルキル基である。]の化合物、又はそのハイドレート、アイソスター(isostere)、又は製薬上受け入れられるその塩。

IPC (6件)：

C07K 5/08 ,  A61K 37/64 ABE ,  A61K 37/64 ADM ,  C07K 1/06 ,  C07K 5/10 ZNA ,  C12N 9/99