特許

J-GLOBAL ID：200903057349168640

A2Aレセプターアンタゴニストとしてのチエノおよびフロピリミジン誘導体

発明者： ジルズパイ, ロジャー ジョン ,  ジルズ, ポール リチャード ,  ラーピニーア, ジョアン ,  ドーソン, クレア エリザベス ,  ベッビントン, デイビッド
出願人/特許権者： バーナリス リサーチ リミテッド
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-507845
公開番号（公開出願番号）：特表2003-503504
出願日： 2000年06月30日
公開日（公表日）： 2003年01月28日
要約：

【要約】式(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩あるいはそのプロドラッグに関し、ここで、XはOまたはSであり、R1およびR2は、水素などから独立して選択されるか、またはR1およびR2は、カルボニル基(C=O)などを一緒に形成するか、あるいはR1およびR2は、5、6、または7員の炭素環式または複素環式環を一緒に形成し、R3は、アルキルまたはアリールであり、R4、R5およびR6は、水素などから独立して選択されるか、またはR5およびR6は、5、6または7員の炭素環式または複素環式環を一緒に形成し、そしてR7、R8、R9、R10、R11およびR12は、水素などより独立して選択される。本発明はまた、治療におけるその使用に関し、特に、例えばパーキンソン病のようなプリンレセプターのブロッキングが有益である障害の治療におけるその使用に関する。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】の化合物であって、 ここで、 XはOまたはSであり; R1およびR2は、水素、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ニトロ、CO2R7、COR7、OCOR7、CONR7R8、CONR7NR8R9、OCONR7R8、NR7R8、NR7COR8、NR7CONR8R9、NR7CO2R8、NR7SO2R8、NR7CONR8NR9R10、NR7NR8CO2R9、NR7NR8CONR9R10、NR7SO2NR8R9、SO2R7、SOR7、SR7、およびSO2NR7R8から独立して選択されるか、またはR1およびR2は、カルボニル基(C=O)、オキシム基(C=NOR11)、イミン基(C=NR11)またはヒドラゾン基(C=NNR11R12)を一緒に形成するか、あるいはR1およびR2は、5、6、または7員の炭素環式または複素環式環を一緒に形成し; R3は、アルキルまたはアリールであり; R4、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、COR7、OCOR7、CO2R7、SR7、SOR7、SO2R7、SO2NR7R8、CONR7R8、CONR7NR8R9、OCONR7R8、NR7R8、NR7COR8、NR7CONR8R9、NR7CO2R8、NR7SO2R8、CR7=NOR8、NR7CONR8NR9R10、NR7NR8CO2R9、NR7NR8CONR9R10、SO2NR7NR8R9、NR7SO2NR8R9、NR7NR8SO2R9、NR7NR8COR9、NR7NR8R9およびNR7CSNR8R9から独立して選択されるか、またはR5およびR6は、5、6または7員の炭素環式または複素環式環を一緒に形成し;そして R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、水素、アルキルおよびアリールより独立して選択される、化合物、 またはその薬学的に受容可能な塩あるいはそのプロドラッグ。

IPC (13件)：

C07D495/04 105 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/16 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00

FI (13件)：

C07D495/04 105 Z ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/16 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00

Fターム (50件)：

4C050AA01 ,  4C050BB08 ,  4C050CC16 ,  4C050DD10 ,  4C050EE02 ,  4C050FF02 ,  4C050FF03 ,  4C050FF10 ,  4C050GG02 ,  4C050GG03 ,  4C050GG04 ,  4C050GG05 ,  4C050GG06 ,  4C050HH01 ,  4C050HH03 ,  4C050HH04 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC02 ,  4C071CC21 ,  4C071EE13 ,  4C071FF05 ,  4C071FF10 ,  4C071GG01 ,  4C071GG03 ,  4C071HH05 ,  4C071HH17 ,  4C071JJ01 ,  4C071JJ05 ,  4C071JJ06 ,  4C071JJ07 ,  4C071JJ08 ,  4C071LL01 ,  4C072MM06 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB29 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA22 ,  4C086ZA24 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZC02 ,  4C086ZC42