特許

J-GLOBAL ID：200903057441417265

グアニジノフェノール誘導体

発明者： 中井 久郎 ,  川村 雅範 ,  宮本 積
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-116657
公開番号（公開出願番号）：特開平5-286922
出願日： 1992年04月10日
公開日（公表日）： 1993年11月02日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式(I)のグアニジノフェノール誘導体、それらの酸付加塩、およびそれらを有効成分として含有するホスホリパーゼA2 阻害剤。一般式(I)の化合物の酸付加塩の具体例には式38のp-(N-メチル-N-フェニルカルバモイル)安息香酸p-グアニジノフェニルエステル・塩酸塩がある。【効果】 本化合物は、ホスホリパーゼA2 およびトリプシンに対して阻害作用を有し、種々の炎症性疾患、アレルギー疾患、汎発性血管内血液凝固症、膵炎、その重症化および多臓器障害の予防および/または治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、Rは、(i) 炭素数1〜4のアルキル基、(ii)炭素数1〜4のアルコキシ基、(iii) -COOR1(式中、R1 は水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表わす。)、(iv)-COR2(式中、R2 は炭素数1〜4のアルキル基またはフェニル基を表わす。)、(v) -O-A-COOR3(式中、Aは炭素数1〜4のアルキレン基を表わし、R3 は水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表わす。)、(vi)-NR4 R5(式中、R4 およびR5 は、それぞれ独立して、水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表わす。)、(vii) -B-NR6 R7(式中、Bはスルホニル基またはカルボニル基を表わし、R6 は水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、フェニル基または炭素数7〜10のフェニルアルキル基を表わし、R7 は水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、フェニル基、炭素数7〜10のフェニルアルキル基または-D-COOR8 (式中、Dは炭素数1〜4のアルキレン基を表わし、R8 は水素原子、炭素数1〜7のアルキル基または炭素数7〜10のフェニルアルキル基を表わす。)を表わすか、あるいはR6 とR7 は隣接する窒素原子と一緒になって【化2】(式中、【化3】は4〜7員の飽和の単環式複素環またはそれにベンゼン環が縮合した縮合複素環を表わし、R9 は水素原子、または-COOR10(式中、R10は水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、または炭素数7〜10のフェニルアルキル基を表わす。)を表わす。)を表わす。)、(viii)【化4】(式中、R11は水素原子、炭素数1〜7のアルキル基または4〜14員の単環または多環式シクロアルキル基を表わす。)、または(ix)【化5】(式中、Eは炭素数1〜4のアルキレン基を表わし、R12およびR13はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表わす。)を表わす。)で示される化合物またはそれらの酸付加塩。

IPC (2件)：

C07C279/18 ,  C07D209/42