特許
J-GLOBAL ID：200903057615589443
新規メルカプトアルカノイルジペプチド化合物、その製造方法及びそれらを含む医薬組成物
発明者：
,
出願人/特許権者：
,
代理人 (1件)：
津国 肇 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-009092
公開番号（公開出願番号）：特開平8-325290
出願日： 1996年01月23日
公開日（公表日）： 1996年12月10日
要約：
【要約】 (修正有)【課題】 非常に低い濃度で中性エンドペプチダーゼとペプチジルジペプチダーゼAの両方を阻害する新規ジペプチドであって、うっ血性心不全及び種々の型の高血圧の治療、ならびにアテローム性動脈硬化症、心虚血、慢性腎不全、及び肺疾患に伴う心臓の疾患の治療に有効である化合物を提供する。【解決手段】 式(I):〔式中、Rは水素C1〜C6アシル基、ベンゾイル等;R1,R2は水素、ヒドロキシ基、C1〜C6アルキル基C1〜C6アルコキシ基、ハロゲン原子等;R′は水素、C1〜C20アルキル基、アラルキル基、シクロアルキル基;XはO,S,CH2,NH;nは1,2;から選ばれる〕で示される化合物、純粋な形又は混合物におけるその異性体、あるいは薬学的に許容しうるその付加塩、その製造方法、ならびにそれを含む医薬組成物。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】〔式中、Rは、水素、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有するアシル基、ベンゾイル、ナフトイル及びアダマントイル基、並びに式:【化2】(式中、R1 、R2 、R’、X及びnは、下記と同義である)で示される基から選択され;R1 及びR2 は、同一であるか又は異なり、各々他と独立して、水素、ヒドロキシ基、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有するアルキル基、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有するアルコキシ基、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードから選択されるハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニルオキシ基、ホスホン酸基、スルホン酸基、SO2 -NH2 基及びSO2 -NH-アルキル基(ここで、アルキルという用語は、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有する飽和炭化水素基を意味する)から選択され;R’は、水素、直鎖又は分岐鎖状の1〜20個の炭素原子を有するアルキル基、アラルキル基及びシクロアルキルアルキル基から選択され;Xは、酸素、硫黄、CH2 基及びNH基から選択され;nは、整数1及び2から選択される。ただし、「アラルキル基」は、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有するアルキル基に結合しているフェニル及びナフチルから選択されるアリール基により形成される基を意味し;「シクロアルキルアルキル基」は、直鎖又は分岐鎖状の1〜6個の炭素原子を有するアルキル基に結合している3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基により形成される基を意味するものと理解される〕で示される化合物、純粋な形又は混合物におけるその立体異性体、あるいは薬学的に許容しうるその付加塩。
IPC (7件)：
C07K 5/062
, A61K 38/55 ABR
, A61K 38/55 ABU
, A61K 38/55 ACX
, A61K 38/55 AED
, A61K 38/55 AEQ
, C12N 9/99
C07K 5/062
, C12N 9/99
, A61K 37/64 ABR
, A61K 37/64 ABU
, A61K 37/64 ACX
, A61K 37/64 AED
, A61K 37/64 AEQ
