TNF産生抑制剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：大野彰夫
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-182727
公開番号（公開出願番号）：特開平10-130149
出願日： 1997年07月08日
公開日（公表日）： 1998年05月19日
要約：

【要約】【課題】本発明は、有用な医薬、特にTNF-α産生抑制剤、TNF-αの過剰産生による各種疾患の治療剤を提供することを目的とする。【解決手段】式(Ia)で示されるアリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体、その塩又はそのエステル等。【化1】〔式中、Xは水素又はハロゲン;Yは水素、ハロゲン、低級アルキル、アミノ等;Zはカルボキシ等;Qは窒素又は=C(R2 )-;R1 は水素、置換又は非置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、フェニル等;R2 は(ハロ)低級アルコキシ、低級アルキル、水素、ハロゲン等;Rは置換ピペラジン等

請求項（抜粋）：

下記一般式(Ia)、(Ib)又は(Ic)で表わされるキノロンカルボン酸、薬理上許容されるその塩又はそのエステル{【化1】上記式(Ia)、(Ib)又は(Ic)中、Xは水素原子又はハロゲン原子を示し、Yは水素原子、ハロゲン原子、炭素数1乃至4個のアルキル基、アミノ基、1乃至2個の炭素数1乃至4個のアルキル基で置換されたモノ若しくはジアルキル置換アミノ基又は1乃至2個の炭素数7乃至14個のアラルキル基で置換されたモノ若しくはジアラルキル置換アミノ基を示し、Zは保護されていてもよいカルボキシ基又は5-テトラゾリル基を示し、Qは窒素原子又は式(d)【化2】[式(d)中、R2 は、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲンで置換されていてもよい炭素数1乃至4個のアルキル基又はハロゲンで置換されていてもよい炭素数1乃至4個のアルコキシ基を示す]を示し、Wは酸素原子又は硫黄原子を示し、Tは炭素数1乃至4個のアルキルで置換されていてもよい炭素数1乃至4個のアルキレン基又は炭素数1乃至4個のアルキルで置換されていてもよい炭素数2乃至4個のアルケニレン基を示し、R1 は水素原子;置換又は非置換の炭素数1乃至4個のアルキル基[該アルキル基の置換基は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、炭素数1乃至4個のアルコキシ、炭素数3乃至6個のシクロアルキル、炭素数2乃至5個のアルカノイルオキシ、式(e)【化3】(式(e)中、R9 及びR10は、それぞれ水素原子又は炭素数1乃至4個のアルキル基を示すか、あるいは、R9 とR10とが一緒になってそれらが結合する窒素原子と共に、場合によってはさらにN、O及びSから選ばれるヘテロ原子を含む3乃至7員の複素飽和単環を形成してもよい)で示される基、あるいは、後記R0 で置換されていてもよい、炭素数6乃至10個のアリール基、N、O及びSから選ばれるヘテロ原子を1乃至2個含む5乃至6員の複素芳香単環基又はこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環基である];ハロゲンで置換されていてもよい炭素数2乃至5個のアルケニル基;炭素数2乃至4個のアルキニル基;アミノ基;1乃至2個の炭素数1乃至4個のアルキルで置換されたモノ若しくはジアルキル置換アミノ基;ハロゲンで置換されていてもよい炭素数3乃至6個のシクロアルキル基;炭素数1乃至4個のアルコキシ基;あるいは、後記R0 で置換されていてもよい、炭素数6乃至10個のアリール基、N、O及びSから選ばれるヘテロ原子を1乃至2個含む5乃至6員の複素芳香単環基又はこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環基を示すか、R1 と、Qにおける式(d)のR2 とが一緒になって式(f)【化4】[式(f)中、Aは水素原子又はハロゲン、ヒドロキシ若しくは炭素数1乃至4個のアルコキシで置換されていてもよい炭素数1乃至4個のアルキル基を示し、Gは窒素原子又は式(g)【化5】を示し、G1 はメチレン基、カルボニル基、酸素原子、硫黄原子又は-N(R11)-基(式中、R11は水素原子又は炭素数1乃至4個のアルキル基を示す)を示し、pは0又は1を示す]を示し、Rは、式(h)又は式(i)【化6】[式(h)及び式(i)中、R3 及びR6 はR0 (R0 はハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、炭素数1乃至4個のアルキル、フッ素で置換された炭素数1乃至4個のアルキル、炭素数1乃至4個のアルコキシ、炭素数1乃至4個のアルキルチオ、アミノ及び1乃至2個の炭素数1乃至4個のアルキルで置換されたモノ若しくはジアルキル置換アミノから選択される基を示す)で置換されていてもよい炭素数6乃至10個のアリール基又はN、O及びSから選ばれるヘテロ原子を1乃至2個含む5乃至6員の複素芳香単環基又はこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環基を示し;R4 、R5 及びR7 はそれぞれ水素原子又は炭素数1乃至4個のアルキル基を示し;R8 は水素原子、水酸基、炭素数1乃至4個のアルキル基又は炭素数1乃至4個のアルコキシ基を示し;nは1又は2を示し;mは0又は1を示し;n’は1又は2を示し;n”は1,2,3又は4を示す]を示す}の少なくとも1種を有効成分として含有するTNF-α産生抑制剤。

IPC (36件)：

A61K 31/495 AED , A61K 31/47 ABJ , A61K 31/50 ADZ , A61K 31/505 AGZ , A61K 31/535 ABC , A61K 31/55 ACD , C07D215/56 , C07D401/04 207 , C07D401/04 257 , C07D401/12 213 , C07D401/12 235 , C07D401/12 237 , C07D401/12 239 , C07D401/12 241 , C07D401/14 205 , C07D401/14 207 , C07D401/14 211 , C07D401/14 213 , C07D401/14 239 , C07D401/14 241 , C07D401/14 257 , C07D405/12 215 , C07D409/12 215 , C07D413/12 215 , C07D413/14 215 , C07D417/12 215 , C07D417/14 215 , C07D471/04 114 , C07D498/04 105 , C07D498/06 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/04 343 , C07D513/04 345 , C07D513/06 , C07D513/14

FI (36件)：

A61K 31/495 AED , A61K 31/47 ABJ , A61K 31/50 ADZ , A61K 31/505 AGZ , A61K 31/535 ABC , A61K 31/55 ACD , C07D215/56 , C07D401/04 207 , C07D401/04 257 , C07D401/12 213 , C07D401/12 235 , C07D401/12 237 , C07D401/12 239 , C07D401/12 241 , C07D401/14 205 , C07D401/14 207 , C07D401/14 211 , C07D401/14 213 , C07D401/14 239 , C07D401/14 241 , C07D401/14 257 , C07D405/12 215 , C07D409/12 215 , C07D413/12 215 , C07D413/14 215 , C07D417/12 215 , C07D417/14 215 , C07D471/04 114 Z , C07D498/04 105 , C07D498/06 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/04 343 , C07D513/04 345 , C07D513/06 , C07D513/14

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