薬剤として有用な3-アリールカルボニル-1H-インドール

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：湯浅恭三 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-030804
公開番号（公開出願番号）：特開平7-041475
出願日： 1991年02月26日
公開日（公表日）： 1995年02月10日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】鎮痛薬、抗リウマチ薬、抗炎症薬または抗緑内障薬として有効な化合物を提供する。【構成】構造式I:[式中、R2は水素または低級アルキルであり;R3はフェニル、2-もしくは4-ビフェニル、または1-もしくは2-ナフチルであり;R4は水素であるか、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシおよびハロゲンから選ばれる1-2個の置換基であり;Alkは、1-4個の炭素原子を含む低級アルキレンであり;Hetは2-もしくは3-ピロリジニル、2-、3-もしくは4-ピペリジニル、3-ヒドロキシ-3-ピペリジニル、4-ヒドロキシ-4-ピペリジニル、2-もしくは3-モルホリニル、2-もしくは3-チオモルホリニル、3-アゼチジニル、2-、3-もしくは4-ヘキサヒドロアゼピニル、2-ピペラジニル等であり;そしてnは0または1である。]で表される化合物、これらの化合物の製法および製造用中間体、ならびに薬剤組成物。

請求項（抜粋）：

次式の化合物:[式中、R2は水素または低級アルキルであり;R3はフェニル(またはハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルキル、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、低級アルキルメルカプト、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニルおよびメチレンジオキシから選ばれる1-2個の置換基により置換されたフェニル)、2-もしくは4-ビフェニル、または1-もしくは2-ナフチル(または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級アルキルメルカプト、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニルおよびトリフルオロメチルから選ばれる1-2個の置換基により置換された1-もしくは2-ナフチル)であり;R4は水素であるか、または4-、5-、6-もしくは7-位における、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシおよびハロゲンから選ばれる1-2個の置換基であり;Alkは低級アルキル基を含みうる、1-4個の炭素原子を含む低級アルキレンであり;Hetは下記よりなる群から選ばれる脂肪族複素環:2-もしくは3-ピロリジニル(またはそれらの有効な環炭素原子のいずれかにおいて低級アルキルにより置換された2-もしくは3-ピロリジニル)、2-、3-もしくは4-ピペリジニル(またはそれらの有効な環炭素原子のいずれかにおいて低級アルキルにより置換された2-、3-もしくは4-ピペリジニル)、3-ヒドロキシ-3-ピペリジニル、4-ヒドロキシ-4-ピペリジニル、2-もしくは3-モルホリニル(またはそれらの有効な環炭素原子のいずれかにおいて低級アルキルにより置換された2-もしくは3-モルホリニル)、2-もしくは3-チオモルホリニル(またはそれらのS-オキシド、または有効な環炭素原子のいずれかにおいて低級アルキルにより置換された2-もしくは3-チオモルホリニルまたはそれらのS-オキシド)、3-(1,2,5,6-テトラヒドロピリジニル)、3-アゼチジニル、2-、3-もしくは4-ヘキサヒドロアゼピニル、2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-1,4-チアゼピニル、2-ピペラジニルおよび2-インドリニルであり、ここで各Het基はそれらの窒素原子(1または2以上)において置換されていないか、またはそれらにおいて低級アルキル、ベンジル、低級アルコキシベンジルもしくはベンズヒドリル基により置換されており;そしてnは0または1であり、ただしAlk部分がHet基の環N、OまたはS原子に隣接する環炭素原子に結合している場合はnは0ではない]またはそれらの薬剤学的に受容しうる酸付加塩もしくは低級アルキル第四アンモニウム塩。

IPC (27件)：

C07D403/06 207 , C07D403/06 205 , C07D403/06 209 , A61K 31/40 ABE , A61K 31/445 AAH , A61K 31/495 , A61K 31/535 , A61K 31/545 , A61K 31/55 ABG , C07D209/12 , C07D401/06 209 , C07D413/06 209 , C07D417/06 209 , C07D403/06 , C07D207:09 , C07D209:12 , C07D205:04 , C07D223:04 , C07D241:04 , C07D401/06 , C07D211:06 , C07D211:70 , C07D413/06 , C07D265:30 , C07D417/06 , C07D279:12 , C07D281:04

引用特許：

審査官引用 (1件)

特開昭61-047463

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