2-アミノピリジン誘導体、その医薬としての使用及びそれを含有する医薬組成物

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：八木田茂 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-559091
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520317
出願日： 1999年07月05日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】本発明は一酸化窒素を生成するNO合成酵素を阻害する活性及び/又は活性型酸素を捕捉する活性を有する新規な2-アミノピリジン誘導体、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びその治療用途、特に選択的又は非選択的なNO合成酵素阻害剤として及び活性型酸素捕捉用としての使用に関する。

請求項（抜粋）：

次の一般式(I):{式中、Aは次の基:〔但し、R1 、R2及びR3はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、OH基、SH基;炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、アリールアルコキシ基又はアルコキシ基;基-O-CO-R4 、-SR4 、-S(O)R4 、-SO2R4 又は-NR5R6を表すか、あるいはR1とR2 又はR2とR3は一緒になってメチレンジオキシ環を形成し、前記の基中のR4は炭素原子を1〜6個有する直鎖又は分岐鎖アルキル基を表し且つR5及びR6はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖アルキル基、又は芳香族環(該芳香族環はハロゲン原子、OH基、並びに炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基及びアルコキシ基の中から選択される基の1個又はそれ以上で置換されていてもよい)を表し、また前記の基-NR5R6はO原子、S原子及びN原子の中から選択される異種原子を1個又は2個有する4〜6員複素環を構成し、該複素環の構成員は-O- 、-S-及び-NR7-それぞれであり、R7は水素原子、又は炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖アルキル基を表す〕を表すか、又は次の基:(但し、R1 、R2 、R3及びR4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、OH基を表すか又は炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖アルコキシ基を表す)を表すか、又は次の基:〔但し、R8は水素原子、炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖アルキル基、基-CO-R9 又はアリールアルキル基(該アリールアルキル基は炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基又はアルコキシ基の1個又はそれ以上で置換されていてもよい)を表し、R9は炭素原子を1〜6個有する直鎖又は分岐鎖アルキル基を表す〕を表し; Xは基 -(CH2)m-Q- 、-(CH2)m-CH=CH-Q- 、-(CH2)m-C(=W)-Q- 、-(CH2)m-NR11-C(=W)-Q- 、-(CH2)m-NR11-C(=W)-O-Q- 、-(CH2)m-NR11-C(=W)-NR12-Q- 、-(CH2)m-NH-Z-NH-C(=W)- 、-(CH2)m-N=C(R16)-NR12- 、-(CH2)m-CH=CH-C(=W)-Q- 、又は炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖アルケニル基を表し、前記の基中のQは結合を表すか又はピペラジン基、ホモピペラジン基、ピペリジン基、ピロリジン基及びアゼチジン基(これらの基は炭素原子を1〜6個有する直鎖又は分岐鎖アルキル基の1個又はそれ以上で置換されていてもよい)の中から選択される基を表し、WはO原子、S原子又はNH基を表し、Zは1個又はそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニレン基を表し且つmは0〜6の整数であり; Yはアルキル鎖、アルケニル鎖又はアルキニル鎖(これらの鎖のそれぞれは炭素原子を10個まで有する直鎖又は分岐鎖であってもよく且つ基-NR13R14で置換されていてもよい)を表すか、あるいはYは基 -(CH2)n-O-(CH2)p- 、-(CH2)n-S-(CH2)p- 又は-(CH2)n-NR13-(CH2)p- を表し、n及びpは0〜6の整数であり; R10は水素原子、OH基、CN基、NO2基又は-SR15基を表すか、あるいは炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基又はアルコキシ基を表し、前記の基中のR11 、R12 、R13 、R14及びR15はそれぞれ独立して水素原子を表すか又は炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖アルキル基を表し且つR16は水素原子を表すか、あるいは炭素原子を1〜6個有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基又はチオアルキル基を表す; 但し、-X-Y-は単結合、直鎖又は分岐鎖アルキレン基、あるいは基 -O- 、-S- 、-NH- 又は -NH-CO-NH-アルキレンを表さないものとし;またAがフェニル基を表す場合には、-X-Y-は基-NH-CO-NH-を表さないものとし;さらにまたN-(2-アミノ-6-メチル-3-ピリジルメチル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド、N-(2-アミノ-3-ピリジルメチル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド及びN-(2-アミノ-6-メチル-3-ピリジルメチル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミドを除くものとする}で示される化合物又はその塩。

IPC (10件)：

C07D213/73 , A61K 31/44 , A61K 31/443 , A61K 31/4433 , A61K 31/4439 , A61K 31/496 , A61P 39/06 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D405/12

FI (10件)：

C07D213/73 , A61K 31/44 , A61K 31/443 , A61K 31/4433 , A61K 31/4439 , A61K 31/496 , A61P 39/06 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D405/12

Fターム (56件)：

4C055AA01 , 4C055BA03 , 4C055BA06 , 4C055BA34 , 4C055BA52 , 4C055BB04 , 4C055BB08 , 4C055CA01 , 4C055DA05 , 4C055DA06 , 4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC79 , 4C063CC81 , 4C063DD03 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC50 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA21 , 4C086ZA22 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA54 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB15 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZB37 , 4C086ZC01 , 4C086ZC20 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC39 , 4C086ZC41 , 4C086ZC52 , 4C086ZC55

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭58-208266
特開昭58-208266

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