化合物およびシステインプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-533126
公開番号（公開出願番号）：特表2003-512463
出願日： 2000年10月23日
公開日（公表日）： 2003年04月02日
要約：

【要約】システインプロテアーゼ(例えばカテプシン)の阻害剤としての式(I)の化合物。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、 R1およびR2は、水素、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロ環、C3-12シクロアルキルもしくはC1-6アルキル(ここで、該C1-6アルキルは、1つ以上のフェニル、ナフチル、C3-12シクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロアリールで場合により置換されていることがある。)から独立して選択されるか、またはR1およびR2は、それらが結合する窒素と一緒になって、Hetを形成し;そしてここで、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロ環、C3-12シクロアルキルまたはHetはいずれも、1つ以上のR7で場合により置換されていることがあり; R3は、水素、C1-6アルキル(ここで、該C1-6アルキルは、1つ以上のフェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロ環、C3-12シクロアルキル、-NHR8、-SR8または-OR8で場合により置換されていることがある。)、ヒドロキシ、-OR8、-NHCOR9、-NHSO2R9、フェニル、ナフチル、C3-12シクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロアリールであり;そしてここで、フェニル、ナフチル、ヘテロ環、ヘテロアリールまたはC3-12シクロアルキルはいずれも、1つ以上のR7で場合により置換されていることがあり; R4は、水素または式(Ia):【化2】[式中、 Xは、C1-6アルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、C3-12シクロアルキルまたはヘテロ環であり;ここで、該C1-6アルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、C3-12シクロアルキルまたはヘテロ環は、1つ以上のR10で場合により置換されていることがあり; Mは、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-であるか、またはMは、直接結合であり; nは、0-3であり; mは、0-3である。]の基であり; R5は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルコキシ、フェニルまたはヘテロアリールであり;ここで、該C1-6アルキル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルコキシ、フェニルまたはヘテロアリールは、1つ以上のR11で場合により置換されていることがあり; R6は、水素またはC1-6アルキルであり; R8は、水素、C1-6アルキル(ここで、該C1-6アルキルは、1つ以上のフェニル、ナフチル、C3-12シクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロアリールで場合により置換されていることがある。)、フェニル、ナフチル、C3-12シクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロアリールであり;そしてここで、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロ環またはC3-12シクロアルキルはいずれも、1つ以上のR12で場合により置換されていることがあり; R9は、C1-6アルキル(ここで、該C1-6アルキルは、1つ以上のフェニル、ナフチル、C3-12シクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロアリールで場合により置換されていることがある。)、フェニル、ナフチル、C3-12シクロアルキル、ヘテロ環またはヘテロアリールであり;そしてここで、フェニル、ナフチル、ヘテロ環、ヘテロアリールまたはC3-12シクロアルキルはいずれも、1つ以上のR13で場合により置換されていることがあり; R7、R10、R11、R12およびR13は独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルカノイルアミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、N-(C1-6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C1-6アルコキシカルボニル、メルカプト、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、スルファモイル、N-(C1-6アルキル)スルファモイルまたはN,N-(C1-6アルキル)2スルファモイルである。]の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩。

IPC (19件)：

C07D295/18 , A61K 31/5375 , A61P 1/02 , A61P 3/14 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 21/00 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 33/02 , A61P 33/06 , A61P 33/08 , A61P 33/12 , A61P 35/04 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111

FI (19件)：

C07D295/18 Z , A61K 31/5375 , A61P 1/02 , A61P 3/14 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 21/00 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 33/02 , A61P 33/06 , A61P 33/08 , A61P 33/12 , A61P 35/04 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111

Fターム (19件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC73 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZA67 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB38 , 4C086ZB39 , 4C086ZC20

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