特許
J-GLOBAL ID：200903058110809321

ビス第4アンモニウム塩の前駆体及び駆虫活性をもつプロドラッグとしてのその応用

発明者：
ヴィヤル アンリ

ヴィヤル アンリ について

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カラ ミシェル

カラ ミシェル について

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アーンスラン マリー ローレ

アーンスラン マリー ローレ について

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ブルギニョン ジャン ジャック

ブルギニョン ジャン ジャック について

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ヴィダル ヴァレリー

ヴィダル ヴァレリー について

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リュビ エリック

リュビ エリック について


出願人/特許権者：
サーントゥル ナシオナル ドゥ ラ ルシェルシュ シャーンティフィク (セ エン エール エス)

サーントゥル ナシオナル ドゥ ラ ルシェルシュ シャーンティフィク (セ エン エール エス) について


代理人 (1件)： 岸本 瑛之助 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-511403
公開番号（公開出願番号）：特表2003-505357
出願日： 2000年07月21日
公開日（公表日）： 2003年02月12日
要約：
【要約】【課題】 ビス第4アンモニウム塩の前駆体及び駆虫活性をもつプロドラッグとしてのその応用を提供する。【解決手段】 抗マラリア効果をもつ薬物前駆体において、それがビス第4アンモニウム塩であること及び、【化1】という一般構造式(I)を満たすことを特徴とする。
請求項（抜粋）：
抗マラリア効果をもつ薬物前駆体において、それがビス第4アンモニウム塩であること及び、【化1】という一般構造式(I)を満たすことを特徴とし、式中、 - A及びA′は、互いに同一又は異なるものであり、 ・ それぞれ 【化2】という式の、A1及びA′1基を表わすか、〔なおここでnは2〜4の整数であり、R′1は水素原子、場合によってはアリール基(特にフェニル基)によって置換されるC1〜C5のアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ(ここでアルキル基は1〜5Cを含む)又はアリールオキシ(特にフェノキシ)を表わし;Wは塩素、臭素又はヨウ素の中から選ばれたハロゲン原子又はトシル基CH3-C6H4-SO3,メシチル基CH3SO3,CF3-SO3,NO2-C6H4-SO3といった離核性(nucleofuge)基を表わす〕 ・ 又はホルミル基CHO又はアセチル基COCH3を表わすA2基を表わし、 - B及びB′は互いに同一の又は異なるものであり、 ・ A及びA′がそれぞれA1及びA′1を表わす場合には、それぞれB1及びB′1基を表わす(B1及びB′1は、上述のR′1と同じ定義をもつが水素原子ではあり得ない基R1を表す)か、 ・ 又は、A及びA′がA2を表わす場合、B2及びB′2をそれぞれ表わし、ここでB2又はB′2は、以上で定義された通りのR1基であるか又は【化3】の構造式をもつ原子団を表わし、〔式中、-Raは、RS-基又はRCO基(ここでRは、場合によっては単数又は複数のヒドロキシ又はアルコキシ(又はアリールオキシ)原子団又はアミノ基及び/又は-COOH又はCOOM(MはC1〜C3のアルキル)によって置換されているC1〜C6特にC1〜C5の直鎖状、分枝状又は環状のアルキル基である);フェニル又はベンジル基(ここで該当する場合フェニル基はそれ自体場合によって1つのアミノ基で置換されるC1〜C5の少なくとも1つのアルキル又はアルコキシ基によってか又は窒素複素環又は酸素複素環、-COOH又は-COOMによって置換されている);又は-CH2-窒素複素環又は-CH2-酸素複素環(5員又は6員環)を表わし;R2は、水素原子、C1〜C5のアルキル基又は-CH2-COO-アルキル(C1〜C5)基を表わし;R3は、水素原子、場合によっては-OHによって置換されたC1〜C5のアルキル又はアルケニル基、リン酸塩原子団、アルコキシ基(ここでアルキル基はC1〜C3にある)又はアリールオキシ;又はアルキル(又はアリール)カルボニルオキシ基を表わし;またR2及びR3は一緒に5又は6個の炭素原子をもつ1つの環を形成し;R及びR3は連結されて5〜7個の原子(炭素、酸素、硫黄)の一環を形成でき〕 - αは、 ・ A及びA′がA1及びA′1を表わす場合又は、A及びA′がA2すなわち-CHO基又は-COCH3基を表わし、B2及びB′2が【化4】を表わす場合、単結合を表わすか、 ・ 又は、A及びA′がA2を表わしB2及びB′2がR1を表わす場合、【化5】の構造式をもつ原子団、か又は【化6】の構造式をもつ原子団を表わし、(なおここで(a)はZに向かう結合を表わし(b)は窒素原子に向かう結合を表わす) - Zは、場合によっては単数又は複数の多重結合及び/又は単数又は複数のヘテロ原子O及び/又はS及び/又は単数又は複数の芳香族環の挿入を伴う、C6〜C21特にC13〜C21のアルキル基を表わす、薬物前駆体、及びこれらの化合物の薬学的に受容可能な塩。
IPC (20件)：
C07C323/41 ,  A61K 31/132 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/39 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 33/02 ,  A61P 33/06 ,  A61P 43/00 123 ,  C07C209/74 ,  C07C211/09 ,  C07C319/24 ,  C07C327/30 ,  C07D207/09 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D327/06
FI (20件)：
C07C323/41 ,  A61K 31/132 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/39 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 33/02 ,  A61P 33/06 ,  A61P 43/00 123 ,  C07C209/74 ,  C07C211/09 ,  C07C319/24 ,  C07C327/30 ,  C07D207/09 ,  C07D295/08 Z ,  C07D295/12 Z ,  C07D295/14 Z ,  C07D327/06
Fターム (35件)：
4C069AA06 ,  4C069AA26 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC05 ,  4C086BC21 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086NA15 ,  4C086ZB38 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206FA01 ,  4C206GA13 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206NA15 ,  4C206ZB38 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB20 ,  4H006AB84 ,  4H006AC30 ,  4H006AC52 ,  4H006AC60 ,  4H006BE15 ,  4H006TA04 ,  4H006TB22 ,  4H006TN30 ,  4H006TN60 ,  4H006TN90
引用特許：
審査官引用 (2件)
引用文献：
審査官引用 (4件)
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