特許

J-GLOBAL ID：200903058401015403

(アルファ-アミノホスフィノ)ペプチド誘導体およびそれを含む組成物

発明者： ロック,ベルナール ,  フルニエ-ザルスキ,マリー-クロード ,  チャン,クイキオング
出願人/特許権者： アンスティテュ ナシオナル ド ラ サント エ ド ラ ルシュルシェ メディカル(アンセルム)
代理人 (1件)： 野河 信太郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-544675
公開番号（公開出願番号）：特表2002-512250
出願日： 1999年04月20日
公開日（公表日）： 2002年04月23日
要約：

【要約】本発明は、式(I)【化1】(式中、R1およびR2は、それぞれ水素原子を表すかまたは隣接する窒素原子とともにイミンを形成し、R3は置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基、フェニル基またはベンジル基、水素原子、シクロアルキル基、シクロアルキルメチル基、芳香族基もしくは飽和複素環式基で置換されたメチル基を表し、R4は-CH(X)-O-C(O)-Y基、(ここで、XおよびYは互いに独立してR9基またはフェニル基を表す)または-CH2CH2-S-C(O)-W基(ここで、WはR9基またはフェニル基を表す)を表し、R5は置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基、フェニル基またはベンジル基、水素原子、シクロアルキル基、シクロアルキルメチル基、芳香族基もしくは飽和複素環式基で置換されたメチル基を表し、R6およびR7は互いに独立して、水素原子、アルキル基またはアルケニル基を表し、R8はアルキル基またはアルケニル基、フェニル基、ベンジル基を表し、nは0または1)で表される鏡像異性体およびジアステレオ異性体ならびにこれらの異なった形の混合物を含む異性体、ならびにラセミ混合物の形態における化合物ならびにそれらの薬理学的に許容される酸との付加塩。

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】(式中、R1およびR2は、それぞれ水素原子を表すか、またはR1およびR2は一緒になって式R’(R”)C=(ここで、 ・R’は、2位においてヒドロキシ基でモノ置換されたフェニル基、または2位においてヒドロキシ基で、4もしくは5位においてハロゲン原子、ニトロ基、ヒドロキシ基もしくはアルコキシ基-OR9のいずれかで二置換されたフェニル基を表し、 ・R”は、フェニル基、1〜5のハロゲン原子で置換されたフェニル基または芳香複素環式基を表し、R3は、・水素原子、・1〜6の炭素原子のアルキル基またはアルケニル基を表し、後者のこれら2つの基は、 ・ヒドロキシ基またはアルコキシ基-OR9、 ・フェニル基またはベンジル基、 ・スルファニル基、アルキルスルファニル基-SR9または硫黄原子において酸化されたアルキルスルファニル基-S(O)R9、 ・アミノ基、所望により窒素原子において酸化された-NHR9基もしくは-NR9R10基、 ・グアニジノ基H2N-C(=NH)-NH-で置換されることができ、・シクロアルキルまたはシクロアルキルメチル基、・フェニル基、ベンジル基、フェニル基において1つもしくは2つの次の置換基で置換されることができる: ・ハロゲン原子、 ・ヒドロキシ基、アルコキシ基-OR9、 ・アルキルスルファニル基-SR9または硫黄原子において酸化されたアルキルスルファニル基、 ・アミノ基または、所望により窒素原子において酸化された-NHR9もしくは-NR9R10基、 ・ニトロ基、 ・フェニル基、 ・1〜4の炭素原子のアルキル基、・複素原子がN-オキサイドまたはS-オキサイドの形に酸化され得る、芳香族基もしくは飽和複素環式基で置換されたメチル基を表し、R4は、・-CH(X)-O-C(O)-Y基、(ここで、XおよびYは互いに独立してR9基またはフェニル基を表す)、・-CH2CH2-S-C(O)-W基(ここで、WはR9基またはフェニル基を表す)を表し、R5は、・水素原子、・1〜6の炭素原子のアルキル基またはアルケニル基を表し、後者のこれら2つの基は、 ・ヒドロキシ基またはアルコキシ基-OR9、 ・フェニル基またはベンジル基、 ・スルファニル基、アルキルスルファニル基-SR9または硫黄原子において酸化されたアルキルスルファニル基-S(O)R9、 ・アミノ基、窒素原子において酸化されていてもよい-NHR9もしくは-NR9R10基、 ・グアニジノ基H2N-C(=NH)-NH-で置換されることができ、・シクロアルキルまたはシクロアルキルメチル基、・フェニル基、ベンジル基、フェニル基において1つもしくは2つの次の置換基で置換されることができる: ・ハロゲン原子、 ・ヒドロキシ基、アルコキシ基-OR9、 ・アルキルスルファニル基-SR9または硫黄原子において酸化されたアルキルスルファニル基、 ・アミノ基または窒素原子において酸化され得る-NHR9もしくは-NR9R10基、 ・ニトロ基、 ・フェニル基、 ・1〜4の炭素原子のアルキル基、・複素原子がN-オキサイドまたはS-オキサイドの形に酸化され得る、複素環式基で置換されたメチル基を表し、R6およびR7は、互いに独立して、・水素原子、・1〜6の炭素原子のアルキルまたはアルケニル基を表し、これら2つの基は: >ヒドロキシ基またはアルコキシ基-OR9、 >スルファニル基、アルキルスルファニル基-SR9または硫黄原子において酸化されたアルキルスルファニル基-S(O)R9、 >アミノ基、またはアルキルアミノ基-NHR9、 >グアニジノ基H2N-C(=NH)-NH- >カルボキシ基またはアルキルオキシカルボニル基-COOR9で置換されることができ、・フェニル基、ベンジル基、フェニル基において1つもしくは2つの次の置換基で置換されることができる: >ハロゲン原子、 >フェニル基、 >ヒドロキシ基、アルコキシ基-OR9、 >アルキルスルファニル基-SR9または硫黄原子において酸化されたアルキルスルファニル基基-S(O)R9、を表すか、またはR6およびR7は、一緒になって、酸素、硫黄および窒素から選ばれた1つまたは2つのヘテロ原子を含む5または6員の飽和または不飽和の環状化合物を表し、R8は、・1〜6の炭素原子のアルキルまたはアルケニル基、・フェニル基、ベンジル基を表し、R9およびR10は、それぞれ1〜6の炭素原子のアルキル基を表し、nは、0または1に等しい)で表される鏡像異性体およびジアステレオ異性体ならびにこれらの異なった形の混合物を含む異性体、ならびにラセミ混合物の形態における化合物ならびにそれらの薬理学的に許容される酸との付加塩。

IPC (6件)：

C07F 9/32 ,  A61K 31/662 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/22 ,  A61P 43/00 111

FI (6件)：

C07F 9/32 ,  A61K 31/662 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/22 ,  A61P 43/00 111

Fターム (13件)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086DA34 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC42 ,  4H050AB20