イソキサゾ-ル誘導体からなる医薬 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】【課題】自己免疫疾患、炎症性疾患等の治療剤として有用な医薬の提供。【解決手段】式:【化1】[式中、Dは水素原子、ハロゲン原子、水酸基等を表す。AおよびBは、一方が、式:【化2】(Eは単結合またはアルキレン基を表す。2つの破線は、一方が実線と共に2重結合を意味し、他方が実線と共に単結合を意味する。R1は破線が実線と共に単結合を表す結合に結合する窒素原子に結合する。R1、R2、R3およびR4は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基等を表す。)で表される基を表す。AおよびBは、他方が、式:-J-G(式中、Gは置換されてもよいアリール基等を表す。Jは-C(R8R9)-または-C(=CR8R9)-を表す。R8およびR9は、各々独立して、水素原子、置換されてもよい低級アルコキシ基等を表す。)で表される基を表す。]で表されるイソキサゾール誘導体またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

式:【化1】[式中、Dは水素原子、ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいヒドロキシルアミノ基、置換されてもよいカルバモイル基、置換されてもよいスルファモイル基、スルホ基、-R5、-OR5、-CO2R6、-SR7、-(CO)SR7、-(CS)OR7または-CS2R7(式中、R5は置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいシクロアルケニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよい複素環基またはアシル基を表す。R6は置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアリール基または置換されてもよい複素環基を表す。R7は置換されてもよいアルキル基または置換されてもよいアリール基を表す。)を表す。AおよびBは、一方が、式:【化2】(Eは単結合またはアルキレン基を表す。2つの破線は、一方が実線と共に2重結合を意味し、他方が実線と共に単結合を意味する。R1は破線が実線と共に単結合を表す結合に結合する窒素原子に結合する。R1、R2、R3およびR4は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいヒドロキシルアミノ基、置換されてもよいカルバモイル基、置換されてもよいスルファモイル基、スルホ基、NH基の保護基、-R5、-OR5、-CO2R6、-SR7、-(CO)SR7、-(CS)OR7または-CS2R7(式中、R5、R6およびR7は前記と同義である。)を表す。また、R1、R2、R3およびR4は、このうちの任意の2つが結合して一緒になって、窒素原子と共に、置換されてもよい複素環を形成してもよい。また、式:-NR3R4は、式:-N=C(NH2)NR43R44で表される基を表してもよい。R43およびR44は、以下の(1)または(2)の通りである。(1)独立して水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、-(CH2)n-COCH3(nは1〜3の整数を表す。)、-(CH2)n-CO2R32(nは前記と同義である。R32は炭素数1〜3のアルキル基を表す。)、-(CH2)n-CONR33R34(nは前記と同義である。R33およびR34は独立して水素原子または炭素数1〜3のアルキル基を表す。)、-(CH2)m-OR35(mは2または3を表す。R35は水素原子、炭素数1〜3のアルキル基または-(CH2)m-OR36(mは前記と同義である。R36は水素原子または炭素数1〜3のアルキル基を表す。)を表す。)、-(CH2)m-NR37R38(mは前記と同義である。R37およびR38は独立して水素原子または炭素数1〜3のアルキル基を表すか、またはR37およびR38は一緒になって窒素原子と共に、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、モルホリンまたはN-メチルピペラジン(これらにおいて、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、モルホリンおよびN-メチルピペラジンは、1または2個のメチルで置換されてもよい。)を表す。)、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、テトラゾリル、ベンジル、ピリジルメチル、ピリミジニルメチル、ピリダジニルメチル、ピラジニルメチル、テトラゾリルメチル、水酸基、炭素数1〜3のアルコキシ基または-NR39R40(R39およびR40は、独立して水素原子、炭素数1〜3のアルキル基、フェニルまたはピリジルを表す。)を表す。(2)一緒になって窒素原子と共に、5〜7員飽和含窒素複素環基(5〜7員飽和含窒素複素環基は、アルキル基、アミノ基、水酸基、アルコキシ基、オキソ基からなる群から任意に選ばれる1または2個の置換基で置換されてもよい。)を表す。)で表される基を表す。AおよびBは、他方が、式:-J-G(式中、Gは置換されてもよいアリール基、もしくは置換されてもよい複素環基を表す。Jは-C(R8R9)-または-C(=CR8R9)-を表す。R8およびR9は、各々独立して、水素原子、置換されてもよい低級アルコキシ基、または置換されてもよい低級アルキル基を表す。また、R8およびR9が結合して一緒になって、炭素原子と共に、置換されてもよい炭化水素環、置換されてもよい1,3-ジオキサン環または置換されてもよい1,3-ジオキソラン環を形成してもよい。)で表される基を表す。]で表されるイソキサゾール誘導体またはその薬学上許容される塩からなる医薬。

A61K 31/42 , A61K 31/422 , A61K 31/4439 , A61K 31/4453 , A61K 31/4523 , A61K 31/4545 , A61K 31/4709 , A61K 31/4725 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 37/02 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12