ニューロキニン受容体アンタゴニストとしてのN-置換ナフタレンカルボキサミド | 特許情報

【要約】本発明はニューロキニン受容体アンタゴニストとしてのN-置換ナフタレンカルボキサミドを提供することを目的とする。式(I)【化1】(式中、Rはアルキルであり;R1は場合により置換されているフェニル、2-オキソ-テトラヒドロ-1(2H)-ピリミジニルまたは2-オキソ-1-ピペリジニルであり;R2は水素、アルコキシ、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルアミノ、アシル、アルキル、カルバモイル、N-アルキルカルバモイル、N,N-ジアルキルカルバモイル(ここでアルキル基は同一または異なる)、ヒドロキシ、チオアシル、チオカルバモイル、N-アルキルチオカルバモイル、またはN,N-ジアルキルチオカルバモイル(ここでアルキル基は同一または異なる)であり、X1またはX2のうち少なくとも1個がハロである場合、X1およびX2は独立して水素またはハロであり;そしてR3、R4、R5およびR6は独立して水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはアルキルスルホニルである)の化合物は少なくとも1種のタキキニン受容体のアンタゴニストであり、鬱病、不安症、喘息、痛み、炎症、尿失禁および他の疾患状態の治療において有用である。それらの製造法、それらを含有する組成物およびそれらの使用が開示されている。

式(I) 【化1】(式中、Rはアルキルであり; R1は場合により置換されるフェニル、2-オキソ-テトラヒドロ-1(2H)-ピリミジニルまたは2-オキソ-1-ピペリジニルであり; R2は水素、アルコキシ、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルアミノ、アシル、アルキル、カルバモイル、N-アルキルカルバモイル、N,N-ジアルキルカルバモイル(ここでアルキル基は同一または異なる)、ヒドロキシ、チオアシル、チオカルバモイル、N-アルキルチオカルバモイル、またはN,N-ジアルキルチオカルバモイル(ここでアルキル基は同一または異なる)であり; X1またはX2のうち少なくとも1個がハロである場合、X1およびX2は独立して水素またはハロであり;そして R3、R4、R5およびR6のうち少なくとも1個が水素でない場合、R3、R4、R5およびR6は独立して水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはアルキルスルホニルである)の化合物、その薬学的に許容しうる塩または生体内で加水分解可能な前駆体。

C07D211/24 , A61K 31/166 , A61K 31/277 , A61K 31/451 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/506 , A61P 1/08 , A61P 25/04 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 43/00 111 , C07C233/73 , C07C233/76 , C07D211/18 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/76 , C07D211/84 , C07D401/04 , C07D401/10

4C054AA02 , 4C054CC06 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF05 , 4C054FF15 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB05 , 4C063CC10 , 4C063CC29 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC21 , 4C086GA07 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA05 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZB11 , 4C086ZC42 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206AA04 , 4C206GA08 , 4C206HA14 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA05 , 4C206ZA12 , 4C206ZA59 , 4C206ZB11 , 4C206ZC42 , 4H006AA01 , 4H006AB20 , 4H006AB21 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM73 , 4H006BV72

審査官引用 (5件)

特開平4-261115
特開平4-261115
特開平3-206086

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