特許

J-GLOBAL ID：200903058642110415

ジアリ-ルアミン

発明者： スティーブン・ダグラス・バレット ,  アレグザンダー・ジェイムズ・ブリッジェス ,  ヘイル・テクル
出願人/特許権者： ワーナー-ランバート・カンパニー
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-053551
公開番号（公開出願番号）：特開2000-204079
出願日： 1999年03月02日
公開日（公表日）： 2000年07月25日
要約：

【要約】【課題】 新規なベンゾヘテロアリールアリールアミン、その医薬組成物および使用方法の提供。【解決手段】 このベンゾヘテロアリールアリールアミンは次の式(I)(式中、W、QおよびR10-11は特許請求の範囲請求項1に記載の意味を有する)で表わされ、増殖性疾患治療剤として有用である。

請求項（抜粋）：

次の式(I)【化1】の化合物またはその医薬的に許容し得る塩またはそのC1-7エステル。上記式において、Wは、OR1、NR2OR1、NRARB、NR2NRARB、O(CH2)2-4NRARB、またはNR2(CH2)2-4NRARBであり;R1は、H、C1-8アルキル、C3-8アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキル、フェニル、(フェニル)C1-4アルキル、(フェニル)C3-4アルケニル、(フェニル)C3-4アルキニル、(C3-8シクロアルキル)C1-4アルキル、(C3-8シクロアルキル)C3-4アルケニル、(C3-8シクロアルキル)C3-4アルキニル、C3-8複素環式基、(C3-8複素環式基)C1-4アルキル、(C3-8複素環式基)C3-4アルケニル、(C3-8複素環式基)C3-4アルキニルまたは(CH2)2-4NRCRDであり;R2は、H、C1-4アルキル、フェニル、C3-6シクロアルキル、C3-6複素環式基または(C3-6シクロアルキル)メチルであり;RAは、H、C1-6アルキル、C3-8アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキル、フェニル、(C3-8シクロアルキル)C1-4アルキル、(C3-8シクロアルキル)C3-4アルケニル、(C3-8シクロアルキル)C3-4アルキニル、C3-8複素環式基、(C3-8複素環式基)C1-4アルキル、(アミノスルホニル)フェニル、〔(アミノスルホニル)フェニル〕C1-4アルキル、(アミノスルホニル)C1-6アルキル、(アミノスルホニル)C3-6シクロアルキル、〔(アミノスルホニル)C3-6シクロアルキル〕C1-4アルキルまたは(CH2)2-4NRCRDであり;RBは、H、C1-8アルキル、C3-8アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキルまたはフェニルであり;Qは、次の式(i)〜(iii)【化2】の1種であり;R3は、HまたはFであり;R4は、ハロゲン、NO2、SO2NRO(CH2)2-4NRERF、SO2NRERF、または(CO)Tであり;Tは、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(NRERF)C1-4アルキル、ORF、-NRO(CH2)2-4NRERFまたはNRERFであり;Zは、次の式(iv)〜(viii)【化3】の1種であり;R5およびR6の一方は、HまたはメチルでありそしてR5およびR6の他方は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、フェニル、ベンジルまたは-M-E-Gであり;Mは、O、CO、SO2、NRJ、(CO)NRH、NRH(CO)、NRH(SO2)、(SO2)NRH、またはCH2であり;Eは、(CH2)1-4または(CH2)mO(CH2)p〔1≦(mおよびpのそれぞれ)≦3および2≦(m+p)≦4〕であるか;またはEは存在せず;Gは、RK、ORIまたはNRJRKであり(但し、p=1である場合は、GはHである);R7は、H、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C3-6シクロアルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、(CH2)1-2Ar(式中、Arは、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルである)、SO2NRH(CH2)2-4NRJRK、(CO)(CH2)2-4NRJRKまたは(CO)NRH(CH2)2-4NRJRKであり;X1は、O、S、NR8またはCHR9であり;X2は、O、SまたはCHR9であり;そしてX3は、OまたはSであり;X1またはX2がCHR9である場合は、化合物は、また互変異性化インドールであることができ;R8は、H、C1-4アルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、(CH2)1-2Ar(式中、Arは、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルである)、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C3-6シクロアルキルまたは(C2-4アルキル)NRLRMであり;但し、RL、RM、RJおよびRKを除いて、R7およびR8は一緒になって14個以下の炭素原子を有し;RGは、C1-4アルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-6シクロアルキル、(CO)ORP、(C2-4アルキル)NRLRM、(CO)NRN(CH2)2-4NRLRM、(CO)NRLRM、(CO)(CH2)2-4-NRLRMまたは(CH2)1-2Ar(式中、Arは、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルである)であり;R9は、C1-4アルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C3-6シクロアルキル、(CO)ORP、(C2-4アルキル)NRLRM、(CO)NRN(CH2)2-4NRLRM、(CO)NRLRM、(CO)(CH2)2-4-NRLRM、または(CH2)1-2Ar′(式中、Ar′はフェニル、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルである)であり;RPは、H、C1-6アルキル、フェニル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-6シクロアルキルまたは(CH2)2-4NRLRMであり;R10は、H、メチル、ハロゲンまたはNO2であり;R11は、H、メチル、ハロゲンまたはNO2であり;RC、RD、RE、RF、RI、RJ、RK、RLおよびRMのそれぞれは、独立して、H、C1-4アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-6シクロアルキルおよびフェニルから選択されたものであり;NRCRD、NRERF、NRJRKおよびNRLRMのそれぞれは、また独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであることができ;そしてRH、RNおよびROのそれぞれは、独立して、H、メチルまたはエチルであり;上記のそれぞれの炭化水素基または複素環式基は、場合によっては、独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、フェニル、ヒドロキシル、アミノ、(アミノ)スルホニルおよびNO2から選択された1〜3個の置換分によって置換されていてもよくそしてそれぞれの置換分アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたはフェニルは、場合によっては、独立してハロゲン、C1-2アルキル、ヒドロキシル、アミノおよびNO2から選択された1〜3個の置換分によって置換されていてもよい。

IPC (17件)：

C07D235/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/498 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D263/52 ,  C07D277/62 ,  C07D285/14 ,  C07D209/02

FI (17件)：

C07D235/08 ,  A61K 31/00 609 F ,  A61K 31/00 617 E ,  A61K 31/00 629 A ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 637 D ,  A61K 31/00 643 B ,  A61K 31/41 602 ,  A61K 31/41 604 ,  A61K 31/415 613 ,  A61K 31/495 604 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D263/52 ,  C07D277/62 ,  C07D285/14 ,  C07D209/02

Fターム (63件)：

4C036AD06 ,  4C036AD13 ,  4C036AD27 ,  4C036AD30 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AB02 ,  4C056AC02 ,  4C056AC06 ,  4C056AD03 ,  4C056AE03 ,  4C056AF01 ,  4C056CA01 ,  4C056CC01 ,  4C056CD05 ,  4C056CD08 ,  4C056FA01 ,  4C056FB11 ,  4C056FB19 ,  4C056FC01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC14 ,  4C086BC52 ,  4C086BC61 ,  4C086BC70 ,  4C086BC71 ,  4C086BC84 ,  4C086BC85 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC55 ,  4C086ZC75 ,  4C204BB01 ,  4C204BB09 ,  4C204CB03 ,  4C204DB01 ,  4C204EB01 ,  4C204FB01 ,  4C204GB18 ,  4C204GB24 ,  4C204GB32