α1aアドレナリン受容体拮抗薬

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-504783
公開番号（公開出願番号）：特表2002-505685
出願日： 1998年06月17日
公開日（公表日）： 2002年02月19日
要約：

【要約】本発明は、ある種の新規化合物および該化合物の誘導体;それらの合成;ならびにそれらのα1aアドレナリン受容体拮抗薬としての使用に関する。該化合物の一つの利用分野は、良性前立腺過形成の治療におけるものである。該化合物は、同時に低血圧を引き起こすことなく、α1a受容体サブタイプ豊富な平滑筋組織を弛緩させる能力において選択的である。そのような組織の一つは、尿道の内壁層周囲に認められる。従って、本発明の化合物の一つの用途は、尿の流れの障害を緩和することで、良性前立腺過形成を患う男性に対して急性の症状緩和をもたらすことにある。本発明の化合物の別の用途は、ヒト5-αレダクターゼ阻害化合物と併用することで、良性前立腺過形成の影響を急性および慢性の両方で緩和することによって得られるものである。

請求項（抜粋）：

下記式の構造を有する化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。 [式中、 Qは以下のものから選択され; R1は、未置換、モノ置換または多置換のフェニルであって、該フェニルの置換基が独立に、ハロゲン、CF3、シアノ、ニトロ、N(R7)2、NR7COR19、NR7CON(R19)2、NR7SO2R19、NR7SO2N(R19)2、OR6、(CH2)0-4CO2R7、(CH2)0-4CON(R7)2またはC1-4アルキルから選択されるフェニル;あるいは未置換、モノ置換または多置換のピリジル、ピラジニル、チエニル、チアゾリル、フラニル、キナゾリニルまたはナフチルであって、ピリジル、ピラジニル、チエニル、チアゾリル、フラニル、キナゾリニルまたはナフチル上の置換基が独立に、CF3、シアノ、ニトロ、アミノ、(CH2)0-4CO2R7、(CH2)0-4CON(R7)2、(CH2)0-4SO2N(R7)2、(CH2)0-4SO2R6、フェニル、OR6、ハロゲン、C1-4アルキルまたはC3-8シクロアルキルから選択されるものから選択され; E、G、LおよびMはそれぞれ独立に、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)0-4OR6、(CH2)0-4N(R7)2、(CH2)0-4CN、(CH2)0-4CF3、(CH2)0-4CO2R7、(CH2)0-4CON(R7)2、(CH2)0-4SO2R7または(CH2)0-4SO2N(R7)2から選択され; Jは、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)1-4OR6、(CH2)1-4N(R7)2、(CH2)1-4CN、(CH2)0-4CF3、(CH2)0-4CO2R7、(CH2)0-4CON(R7)2、(CH2)0-4SO2R7または(CH2)0-4SO2N(R7)2から選択され; R2は独立に、水素、C1-8アルキル、C4-8シクロアルキル、(CH2)0-4CO2R7、(CH2)0-4CON(R7)2、(CH2)0-4COR7、(CH2)2-4OR6、(CH2)1-4CF3、(CH2)0-4SO2R7、(CH2)0-4SO2N(R7)2または(CH2)1-4CNから選択され; R3、R8、R9、R10、R14、R15およびR16はそれぞれ独立に、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)2-4OR6または(CH2)0-4CF3から選択され; R4は、水素、(CH2)0-4COR6、(CH2)0-4CN、(CH2)0-4CF3、(CH2)0-4CO2R7、(CH2)0-4CON(R7)2、(CH2)0-4SO2R6または(CH2)0-4SO2N(R7)2から選択され; R5は、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)1-4OR6または(CH2)0-4CF3から選択され; R6は、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキルまたは(CH2)0-4CF3から選択され; R7およびR19はそれぞれ独立に、水素、C1-8アルキル、C4-8シクロアルキルまたは(CH2)1-4CF3から選択され; R11およびR12はそれぞれ独立に、水素、C1-8アルキルまたはC3-8シクロアルキルから選択され; R13は、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)2-4OR6、OR6または(CH2)0-4CF3から選択され; R18は、水素;C1-8アルキル;C3-8シクロアルキル;(CH2)1-4OR6;(CH2)0-4CF3;未置換、モノ置換または多置換のフェニルであって、該フェニルの置換基が独立に、ハロゲン、CF3、シアノ、ニトロ、CO2R7、OR6、(CH2)0-4CON(R7)2、(CH2)0-4CO2R7またはC1-4アルキルから選択されるフェニル;あるいは未置換、モノ置換または多置換のピリジル、ピラジニル、チエニル、フラニルまたはナフチルであって、ピリジル、ピラジニル、チエニル、フラニルまたはナフチル上の置換基が独立に、CF3、フェニル、OR6、ハロゲン、C1-4アルキルまたはC3-8シクロアルキルから選択されるものから選択され; R20は、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)0-4OR6または(CH2)0-4CF3から選択され; WはOまたはNR11であり; R26は、水素またはOR28から選択され; R28は、水素、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)2-4OR6または(CH2)0-4CF3から選択され; Xは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、(CH2)0-4OR6または(CH2)0-4CF3から選択され; m、pおよびqはそれぞれ独立に0〜3の整数であり;ただし、qが0の場合R26は水素であり; n、o、sおよびtはそれぞれ独立に0〜4の整数である。]

IPC (11件)：

C07D401/14 , A61K 31/454 , A61K 31/513 , A61K 31/519 , A61P 13/08 , A61P 43/00 111 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 140 , C07D491/048

FI (11件)：

C07D401/14 , A61K 31/454 , A61K 31/513 , A61K 31/519 , A61P 13/08 , A61P 43/00 111 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 140 , C07D491/048

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