特許

J-GLOBAL ID：200903059184824396

新規な甲状腺レセプターリガンドおよび方法II

発明者： ハンジェランド,ジョン ,  ジャン,ミンシェン ,  カリンガル,ヨランダ ,  リョーノ,デニス ,  リ,イリン ,  マルム,ジョアン ,  リゥ,イエ ,  グアルグ,ニーラジ ,  リテン,クリス ,  ガルシア コラゾ,アナ マリア ,  コーラー,コンラド
出願人/特許権者： カロ バイオ アクチェブラーグ ,  ブリストルーマイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 遠山 勉 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-590990
公開番号（公開出願番号）：特表2002-533432
出願日： 1999年12月23日
公開日（公表日）： 2002年10月08日
要約：

【要約】一般式(I)の新規な甲状腺レセプターリガンドが提供される。式中、nは0から4の整数であり;R1はハロゲン、トリフルオロメチル、または炭素数1から6のアルキルもしくは炭素数3から7のシクロアルキルであり;R2およびR3は、同一または異なった、水素、ハロゲン、炭素数1から4のアルキルもしくは炭素数3から5のシクロアルキルであり、R2およびR3の少なくとも一方は水素以外であり;R4はカルボン酸アミド(CONR’R’’)またはアシルスルホンアミド(CONHSO2R’)誘導体であり、あるいはそれらの薬学上許容し得る塩、およびすべての立体異性体であり;nが1以上のとき、R4は、置換されていてもいなくてもよいヘテロ芳香族部分であってもよく、アミン(NR’R’’)でもよい。R5は水素またはアシル(たとえばアセチルまたはベンゾイル)、または、その他の生物学的転換により遊離フェノール構造(R5=H)を生成することが可能な他の基である。加えて、上記化合物を治療有効量投与し、代謝不全に関連する、またはT3により調節される遺伝子の発現に依存する疾患を予防、阻止または治療する方法が提供される。そのような代謝不全に関連、またはT3により調節される遺伝子の発現に依存する疾患の例としては、肥満、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、不整脈、鬱病、骨粗鬆症、甲状腺機能減退症、甲状腺腫、甲状腺癌、緑内障、鬱血性心不全、または皮膚障害が挙げられる。【化25】

請求項（抜粋）：

下式の化合物【化1】(式中、nは0から4の整数であり; R1はハロゲン、トリフルオロメチル、または炭素数1から6のアルキルもしくは炭素数3から7のシクロアルキルであり; R2およびR3は、同一または異なった、水素、ハロゲン、炭素数1から4のアルキルであり、R2およびR3の少なくとも一方は水素以外であり; R4は置換されていてもいなくてもよく、かつ窒素原子または炭素原子を介して(CH2)nに結合されているヘテロ芳香族部分;天然(L)または非天然(D)のいずれかの立体構造のα-アミノ酸から誘導されるアミンを含むアミン(NR’R’’);アシルスルホンアミド(CONHSO2R’);あるいはカルボン酸アミド(CONR’R’’)であり、ただし、nが0の場合(n=0)、R4はカルボン酸アミドまたはアシルスルホンアミドでのみあり得る; R5は水素またはアシル(たとえばアセチルまたはベンゾイル)またはその他の生物学的転換により遊離フェノール構造(R5=H)を生成することが可能な基である;) またはこれらの全立体異性体、プロドラッグエステル、および薬学上許容し得る塩。

IPC (41件)：

C07C235/34 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4168 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 5/14 ,  A61P 9/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/00 101 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/24 ,  A61P 27/06 ,  A61P 35/00 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D207/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D223/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D285/125 ,  C07D333/34

FI (42件)：

C07C235/34 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4168 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 5/14 ,  A61P 9/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/00 101 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/04 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/24 ,  A61P 27/06 ,  A61P 35/00 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D207/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D223/12 C ,  C07D231/38 Z ,  C07D233/88 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 B ,  C07D257/04 F ,  C07D333/34 ,  C07D285/12 D

Fターム (81件)：

4C036AD08 ,  4C036AD20 ,  4C036AD27 ,  4C036AD30 ,  4C054CC02 ,  4C054DD01 ,  4C054EE01 ,  4C054FF30 ,  4C055AA10 ,  4C055BA01 ,  4C055BA27 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA27 ,  4C055DA01 ,  4C055DA27 ,  4C069AA12 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA05 ,  4C084ZA121 ,  4C084ZA331 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA451 ,  4C084ZA701 ,  4C084ZA891 ,  4C084ZA901 ,  4C084ZA971 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZC061 ,  4C084ZC211 ,  4C084ZC331 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC08 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC50 ,  4C086BC62 ,  4C086BC78 ,  4C086BC82 ,  4C086BC85 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA90 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC06 ,  4C086ZC21 ,  4C086ZC33 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB27 ,  4H006BJ20 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM30 ,  4H006BM71 ,  4H006BM72 ,  4H006BM73 ,  4H006BN10 ,  4H006BN30 ,  4H006BP30 ,  4H006BS10 ,  4H006BU26 ,  4H006BU32 ,  4H006BU46 ,  4H006BU48 ,  4H006TA04 ,  4H006TB40 ,  4H006TC34

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特許第1133675号
  
• 核レセプターのリガンドおよびリガンド結合ドメイン
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-522303   出願人：ザリージェンツオブザユニバーシティオブカリフォルニア