NK1およびNK2アンタゴニストとしてのアシルアミノアルケニレン-アミド誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-510371
公開番号（公開出願番号）：特表2001-503387
出願日： 1997年08月13日
公開日（公表日）： 2001年03月13日
要約：

【要約】式I:〔式中、Rは、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから選ばれた1,2または3個の置換基により置換されたまたは置換されていないフェニルであり、R1は、水素または低級アルキルであり、R2は、水素、低級アルキルまたはハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから選ばれた1、2または3個の置換基により置換されたまたは置換されていないフェニルであり、R3は、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから選ばれた1、2または3個の置換基により置換されたまたは置換されていないフェニル、もしくはナフチル、1H-インドール-3-イルまたは1-低級アルキル-インドール-3-イルであり、R4'およびR4"は、それぞれ他から独立して、水素または低級アルキルであるが、R4'およびR4"の少なくとも1個は水素であり、R5は、C3-C8シクロアルキル、D-アザシクロヘプタン-2-オン-3-イルまたはL-アザシクロヘプタン-2-オン-3-イルである。〕で表される化合物またはその塩は有効な薬理学的特性を有し、特にNK1およびNK2アンタゴニストとして有効である。

請求項（抜粋）：

式I:〔式中、Rは、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから選ばれた1,2または3個の置換基により置換されたまたは置換されていないフェニルであり、 R1は、水素または低級アルキルであり、 R2は、水素、低級アルキルまたはハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから選ばれた1、2または3個の置換基により置換されたまたは置換されていないフェニルであり、 R3は、ハロゲン、低級アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから選ばれた1、2または3個の置換基により置換されたまたは置換されていないフェニル、もしくはナフチル、1H-インドール-3-イルまたは1-低級アルキルーインドール-3-イルであり、 R4'およびR4"は、それぞれ他から独立して、水素または低級アルキルであるが、R4'およびR4"の少なくとも1個は水素であり、 R5は、C3-C8シクロアルキル、D-アザシクロヘプタン-2-オン-3-イルまたはL-アザシクロヘプタン-2-オン-3-イルである。〕で表される化合物またはその塩。

IPC (13件)：

C07C237/22 , A61K 31/404 , A61K 31/55 , A61P 1/00 , A61P 9/00 , A61P 11/00 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 37/00 , A61P 43/00 , C07D209/18 , C07D223/10 , C07D403/12

FI (13件)：

C07C237/22 , A61K 31/404 , A61K 31/55 , A61P 1/00 , A61P 9/00 , A61P 11/00 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 37/00 , A61P 43/00 , C07D209/18 , C07D223/10 , C07D403/12

引用特許：

審査官引用 (1件)

1-アリール-2-アシルアミノ-エタン化合物およびニューロキニン特にニューロキニン1アンタゴニストとしてのそれらの用途
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-525348 出願人：ノバルティス・アクチエンゲゼルシャフト

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