特許
J-GLOBAL ID：200903059618683060
蛋白チロシンキナーゼを阻害し、かつ抗腫瘍特性を有する2-チオインドール(セレノインドール)および関連ジスルフィド(セレニド)
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-519671
公開番号（公開出願番号）：特表平8-503450
出願日： 1993年08月02日
公開日（公表日）： 1996年04月16日
要約：
【要約】2-チオインドール(2-セレノインドール)および類縁の2-インドリンチオ(2-インドリンセレノ)およびポリスルフィド(セレニド)化合物、これらの塩、製造方法、製造における中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの組成物を用いた哺乳類における蛋白キナーゼ依存性疾患の阻止、または、哺乳類における異常細胞生育の治療のための方法を開示する。
請求項（抜粋）：
一般式IおよびIV 〔式中、 R1は水素、ハロゲン、R、OH、OCOR、OR、CF3、NO2、NH2、NHR、COOH、CONHR、(CH2)nOH、(CH2)nOR、(CH2)nNH2、(CH2)nNHRおよび(CH2)nNRRから選択される基であり、そしてさらに、1または2の環においてメチン(-CH=)原子とアザ(-N=)原子の置換を表しており; R2は下記: C2-4アルキル、 (CH2)nCOOH、 (CH2)nCOOR、 (CH2)nCOR、 (CH2)nSO2R、 (CH2)nSO2NRR、 (CH2)nSO2NHR、 CH=CHCOOH、 (CH2)nCONH2、 (CH2)nCONHR、 (CH2)nCONRR、 (CH2)nCONHCH2Ph、 CONHR、 CONRR、 CONHPh、 COY、 COPhCOOH、 COPhCOOR、 (CH2)nCONHPh、 (CH2)nCONHPhR、 SO2Y;から選択される基であり; nは1〜4の整数であり; Rは低級アルキル; R3は水素、低級アルキルおよびベンジルから選択される基であり; Yは場合により低級アルキル、COOH、OH、OCOR、NH2、CONHR、CONRR、ORまたはNHR基で置換されたベンゼン、ピリジン、チオフェン、フラン、チアゾールまたはイミダゾール環であり; R4はSH、SoX、SoQを表し、ここでoは1、2または3であり、Xは水素、低級アルキル、ベンジルおよびベンゼン、ピリジン、チオフェン、フラン、チアゾールおよびイミダゾール環から選択される基であり、そしてQは式Iの別の2-チオインドリル部分である〕で表される2-チオインドール、2-インドリンチオンおよびポリスルフィド化合物、並びに医薬上許容されるそれらの塩であるが、ただし下記化合物を除く: 2-(2-チオキソ-3-インドリニル)酢酸、 2-(1-メチル-2-チオキソ-3-インドリニル)酢酸、 メチル2-(2-チオキソ-3-インドリニル)アセテート、 エチル2-(1-メチル-2-チオキソ-3-インドリニル)アセテート、 ビス〔メチルインドリニル-3-アセテート-(2)〕ジスルフィド、 ビス〔インドリル-3-酢酸-(2)〕ジスルフィド、 ビス〔メチルインドリル-3-アセテート-(2)〕トリスルフィドおよび ビス〔1-メチルインドリル-3-酢酸-(2)〕ジスルフィド。
IPC (6件)：
C07D209/30
, A61K 31/40 ADU
, A61K 31/40 AED
, C07D401/12 209
, C07D405/12 209
, C07D409/12 209
出願人引用 (1件)
審査官引用 (8件)
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