特許
J-GLOBAL ID：200903059706431861
イオパミドールの調製方法及び同方法における新規な中間体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
津国 肇
, 篠田 文雄
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-546502
公開番号（公開出願番号）：特表2004-514705
出願日： 2001年11月29日
公開日（公表日）： 2004年05月20日
要約：
(S)-N,N′-ビス〔2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)エチル〕-5-〔(2-ヒドロキシ-1-オキソプロピル)アミノ〕-2,4,6-トリヨード-1,3-ベンゼンジカルボキサミド(イオパミドール)の、5-アミノ-N,N′-ビス〔2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)エチル〕-2,4,6-トリヨード-1,3-ベンゼンジカルボキサミド(II)から出発する調製方法であって、(a)式(II)の化合物を適切な保護剤と反応させて、式(III)〔式中、Rは式A又はB(式中、R1は水素原子又はC1〜C4直鎖若しくは分枝鎖アルコキシ基であり、R2は水素又はC1〜C4直鎖若しくは分枝鎖アルコキシ基であり、R3はC1〜C4直鎖若しくは分枝鎖アルキル基、トリフルオロメチル又はトリクロロメチル基である)で示される基である〕で示される化合物を得ること;(b)式(III)で示される中間体化合物の5位のアミノ基を、(S)-2-(アセチルオキシ)プロパノイルクロリドとの反応によってアシル化して、式(IV)〔式中、Rは上記で定義したとおりである〕で示される化合物を得ること;及び(c)Rが式Aで示される基である場合にはカルボキサミド置換基中のヒドロキシ基の環状保護基を酸性条件下で予め切断することを伴う、式(IV)で示される化合物中に存在する全部のアシル基を塩基性条件下で除去することを含む方法。本発明は式(III)又は(IV)(式中、Rが基Aである)で示される新規中間体にも関する。
請求項（抜粋）：
式(I):
IPC (4件)：
C07C231/12
, C07C231/02
, C07C237/46
, C07D319/06
C07C231/12
, C07C231/02
, C07C237/46
, C07D319/06
4C022GA01
, 4C022GA13
, 4C085HH05
, 4C085KB46
, 4H006AA01
, 4H006AA02
, 4H006AA03
, 4H006AB20
, 4H006AC53
, 4H006AC80
, 4H006BA92
, 4H006BJ50
, 4H006BM30
, 4H006BM74
, 4H006BN10
, 4H006BV36
, 4H006BV72
