セロトニン作動薬としてのシクロアルキル-置換アリール-ピペラジン、ピペリジンおよびテトラヒドロピリジン

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554713
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518382
出願日： 1999年06月14日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】【化1】本発明は、不安、うつ病、失認および前立腺癌の治療に有用でありうる5-HT1A作動薬および拮抗薬としての活性を有する化合物に関する。有用な化合物は、式(I)[式中、Xは(1)、(2)および(3)からなる群から選択される;nは整数1〜5から選択される;R1は所望により置換されていてもよいC6-C10アリールまたは単環式もしくは二環式のヘテロアリール(ただし、ヘテロアリールはチアジアゾールではない);R2はHおよびC1-C6アルキルからなる群から選択される;R3はH、COR5、COOR5およびCONR5R6からなる群から選択される;R4、R5およびR6は上記と同意義]で示される化合物、その光学異性体またはその医薬上許容される塩である。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、 Xは、【化2】からなる群から選択される; nは、整数1〜5から選択される; R1は、C6-C10アリールまたは原子数5〜10(このうちの1〜3個は、N、SまたはOから独立して選択されるヘテロ原子)の単環式もしくは二環式のヘテロアリール(ここで、アリールまたはヘテロアリール基は、所望により、F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、CO2H、-CO2-C1-C6アルキル、-CN、-NO2、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6ペルハロアルキル、OR4およびC1-C6ペルハロアルコキシで置換されてもよい)(ただし、ヘテロアリールはチアジアゾールではない); R2は、HおよびC1-C6アルキルからなる群から選択される; R3は、H、COR5、COOR5およびCONR5R6からなる群から選択される; R4は、H、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、上記と同意義のC6-C10アリールまたは単環式もしくは二環式のヘテロアリール、C7-C14アラルキル、および単環式もしくは二環式のヘテロアラルキルからなる群から選択される(ここで、アリールまたは単環式もしくは二環式のヘテロアリール基は、上記と同意義であり、所望により、F、Cl、Br、I、CN、-NH2、-NO2、-OH、アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6ペルハロアルキル、C1-C6アルコキシおよびC1-C6ペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい); R5およびR6は、H、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6シクロアルケニル、アダマンチルおよびノルアダマンチルからなる群から独立して選択されるか、あるいはR5およびR6は、介在する窒素原子と一緒になって、アザシクロ5〜7員環(所望により、O、SまたはNR4から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい)を形成していてもよい]で示される化合物、その光学異性体またはその医薬上許容される塩。

IPC (16件)：

C07D209/08 , A61K 31/4418 , A61K 31/445 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61P 1/08 , A61P 13/08 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D211/22 , C07D211/70 , C07D295/12 , C07D319/18

FI (16件)：

Fターム (25件)：

4C022KA01 , 4C054AA02 , 4C054CC03 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF04 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC13 , 4C086BC21 , 4C086BC50 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA12 , 4C086ZA16 , 4C086ZA71 , 4C086ZB26 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204DB13 , 4C204EB02 , 4C204FB01 , 4C204GB01

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