特許
J-GLOBAL ID:200903059915467865
抗腫瘍化合物、医薬組成物、それらの調製方法及び治療方法
発明者:
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出願人/特許権者:
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代理人 (1件):
中村 稔 (外6名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-522192
公開番号(公開出願番号):特表平8-508497
出願日: 1994年03月24日
公開日(公表日): 1996年09月10日
要約:
【要約】本発明は化学療法薬剤またはそれらの前駆体として有益な新規なタキサンに関する。新規なタキサンの調製方法は、塩基の存在下の、式(III)または(IV)のバカチンと式(V)のβ-ラクタムのカップリング反応を含む。また、本発明は新規なタキサンを含む医薬組成物及びこれらの新規な組成物による或る種の癌の治療方法を提供する。
請求項(抜粋):
式(I)の化合物。(式中、 R1は未置換または置換、直鎖または分岐アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基、未置換または置換アリール基またはヘテロアリール基、未置換または置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基またはヘテロシクロアルケニル基を表し、 R2は未置換または置換、直鎖または分岐アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基またはヘテロアリール基であり、 またはR2はRO-、RS-またはRR’N-(式中、Rは未置換または置換、直鎖または分岐アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基またはヘテロアリール基てあり、R’は水素または先に定義されたRであり、R及びR’は連結されて環状構造を形成してもよい)であり、 R3は水素またはアシルもしくはアルキルまたはアルケニルもしくはアルキニルあるいは未置換または置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基もしくはヘテロシクロアルケニル基、または未置換または置換アリール基もしくはヘテロアリール基あるいはヒドロキシル保護基であり、 R4は水素またはアシル基あるいはアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基、未置換または置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基もしくはヘテロシクロアルケニル基、未置換または置換アリール基もしくはヘテロアリール基、あるいはヒドロキシル保護基を表し、 R5は水素またはアシル基あるいはアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基、未置換または置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基もしくはヘテロシクロアルケニル基、未置換または置換アリール基もしくはヘテロアリール基、あるいはヒドロキシル保護基であり、 R6は水素またはアシル基あるいはアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基、未置換または置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基もしくはヘテロシクロアルケニル基、未置換または置換アリール基もしくはヘテロアリール基、あるいはヒドロキシル保護基であり、 R5及びR6は連結されて環状構造を形成してもよく、 R7はアシル基であり、 R8は水素またはヒドロキシル保護基である)
IPC (2件):
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
FI (2件):
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
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