PDE-IV阻害活性を有する新規化合物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：平木祐輔 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-502570
公開番号（公開出願番号）：特表平9-500376
出願日： 1994年06月21日
公開日（公表日）： 1997年01月14日
要約：

【要約】新規なプリン誘導体及びそれらのイソグアニン及びジチオキサンチン前駆体化合物が開示されている。これら化合物は、気管支又は気管の弛緩活性及び/又は抗炎症活性を有する。本発明は、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの医学的使用に関する。一定の好ましい態様では、本発明は、3-置換及び3,8-二置換6-アミノプリン誘導体に関する。

請求項（抜粋）：

下式(I)の化合物又は薬学的に許容できるその塩。〔式中、 R3、R6a及びR8は、同一か又は相違しており、それぞれHを表すか、又は非分枝状又は分枝状の未置換であるか又はOH、アルコキシ、CO2H、=NOH、=NOCONH2、又は=Oで置換されたC1-8アルキル;未置換であるか又はOH、アルコキシ、CO2H、=NOH、=NOCONH2、又は=Oで置換されたC3-8シクロアルキル;シクロアルキル部分が未置換であるか又はOH、アルコキシ、CO2H、=NOH、=NOCONH2、又は=Oで置換されたC4-8シクロアルキルアルキル;未置換であるか又はCl、NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、C1〜C8アルキルアミド、C1〜C3ジアルキルアミド、OH、アルコキシ、C=NOH、C=NOCONH2、C1〜C3アルキル、フェニル又はベンジルで置換されたアリール;アラルキル(C1-4)、ヘテロシクリル;ヘテロシクリルアルキル(C1〜C4);及びヘテロアリールを表し; R6bはH又はR6aを表すか、又はR6b、N及びR6aが一緒に1〜3の窒素原子、0〜2の酸素原子、0〜2の硫黄原子、アルコキシ、CO2H、CONH2、=NOH、=NOCONH2、=Oを含有するC3〜C8環を形成し;そしてアリールがフェニル又はナフチルである場合は、ヘテロシクリルは1〜3の窒素原子、0〜2の酸素原子、0〜2の硫黄原子を含む5、6又は7員環であって、アリールにおけるようにその環の炭素又は窒素上で置換されていてもよい。但し、R3がベンジル基であるときは、R6aはメチル又はイソプロピル基でありかつR6bは水素原子であるか、又はR3、R6a及びR6bがメチル基であり、R8は水素原子より他の基である。〕

IPC (5件)：

C07D473/34 361 , A61K 31/52 ABE , C07D473/18 , C07D473/20 , C07D473/24

FI (5件)：

C07D473/34 361 , A61K 31/52 ABE , C07D473/18 , C07D473/20 , C07D473/24

引用特許：

審査官引用 (3件)

特開昭57-085388
特開昭57-085388
特開昭51-054587

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