特許
J-GLOBAL ID：200903060094110384

プリン誘導体

発明者：
モナガン,サンドラ・マリナ

モナガン,サンドラ・マリナ について


出願人/特許権者：
ファイザー・インク

ファイザー・インク について


代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-530349
公開番号（公開出願番号）：特表2003-511460
出願日： 2000年10月06日
公開日（公表日）： 2003年03月25日
要約：
【要約】【化1】本発明は、式(I)の化合物並びに医薬として許容可能なその塩及び溶媒和物、このような化合物の、調製のための方法、調製に使用される中間体、及びそれを含む組成物、並びにこのような化合物のアデノシンA2a受容体アゴニストとしての使用に関する。
請求項（抜粋）：
以下の式:【化1】の化合物又は医薬として許容可能なその塩若しくは溶媒和物であって、式中: R1は、水素又は所望によりフェニル及びナフチルからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基によって置換されているC1〜C6アルキルであり、前記フェニル及びナフチルは、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロ又はシアノによって所望により置換され; Aは、結合又はC1〜C3アルキレンであり; R2は、(i)水素、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、フェニル又はナフチルであり、前記C3〜C7シクロアルキル、フェニル又はナフチルは、C1〜C6アルキル、フェニル、C1〜C6アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、R3R3N-(C1〜C6)-アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルコキシ、C2〜C5アルカノイル、ハロ、-OR3、シアノ、-COOR3、C3〜C7シクロアルキル、-S(O)mR4、NR3R3、-SO2NR3R3、-CONR3R3、-NR3COR4又は-NR3SO2R4によって所望により置換され、但し、Aが結合である場合、R2は、水素ではないことを条件とするか、 又は(ii)AがC2〜C3アルキレンである場合、-NR8R9、-OR3、-COOR3、-OCOR4、-SO2R4、-CN、-SO2NR3R3、-NR3COR4又は-CONR3R3であるか、 又は(iii)オキソ、C1〜C6アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、R3R3N-(C1〜C6)-アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルコキシ、フルオロ-(C2〜C5)-アルカノイル、ハロ、シアノ、-OR5、R6、-COR5、-NR5R5、-COOR5、-S(O)mR6、-SO2NR5R5、-CONR5R5、-NR5SO2R6又は-NR5COR6によって所望によりC-置換され、そしてC1〜C6アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、R3R3N-(C2〜C6)-アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルキル、フルオロ-(C2〜C5)-アルカノイル、R6、-COR5、-COOR5、-S(O)mR6、-SO2NR5R5又は-CONR5R5によって所望によりN-置換されている、1〜4個の環の窒素原子、又は1若しくは2個の窒素及び1個の酸素若しくは1個の硫黄の環の原子のいずれかを有する、C-結合の4〜11員の一又は二環の複素環であり; R3は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル又はフェニルであり; R4は、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル又はフェニルであり; R5は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はhetであり; R6は、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はhetであり; mは、0、1又は2であり; R5及びR6の定義中で使用された“het”は、それぞれがC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、シアノ又はハロによって所望により置換されている、C-結合のピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、キナゾリニル、フタラジニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルを意味し; R7は、メチル、エチル又はシクロプロピルメチルであり;そして R8及びR9は、これらが結合している窒素原子と一緒に選択されて、それぞれが、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C6アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、R3R3N-(C1〜C6)-アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルキル、-CONR3R3、-COOR3又はC2〜C5アルカノイルによって環の炭素原子において所望により置換され、そしてフルオロ-(C1〜C6)-アルコキシ、ハロ、-OR3、シアノ、-S(O)mR4、-NR3R3、-SO2NR3R3、-NR3COR4又は-NR3SO2R4によって、環の窒素原子に隣接していない環の炭素原子において所望により置換され、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル又はテトラヒドロイソキノリニルを表わし、そして前記ピペラジン-1-イル及びホモピペラジン-1-イルは、C1〜C6アルキル、フェニル、C1〜C6アルコキシ-(C2〜C6)-アルキル、R3R3N-(C2〜C6)アルキル、フルオロ-(C1〜C6)-アルキル、C2〜C5アルカノイル、-COOR4、C3〜C8シクロアルキル、-SO2R4、-SO2NR3R3又は-CONR3R3によって、Aに結合していない環の窒素原子において所望により置換されているR8及びR9であるか、 又は、R8は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル又はベンジルであり、そしてR9は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フルオロ-(C1〜C6)-アルキル、-CONR3R3、-COOR4、C2〜C5アルカノイル又は-SO2NR3R3であるか、のいずれかである、前記化合物。
IPC (21件)：
C07H 19/167 ,  A61K 31/7076 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 15/10 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 ,  C07D473/34
FI (21件)：
C07H 19/167 ,  A61K 31/7076 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 15/10 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 ,  C07D473/34
Fターム (27件)：
4C057BB02 ,  4C057DD01 ,  4C057LL32 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086EA18 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC41
引用特許：
審査官引用 (2件)
  • プリン誘導体
    公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-530348   出願人：ファイザー・インク
  • 特開昭55-036419

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