特許

J-GLOBAL ID：200903060100302983

ベンズイミダゾリル神経ペプチドY受容体アンタゴニスト

発明者： アーノルド,マックリン・ビー ,  ブリットン,トーマス・シー ,  ブランズ,ロバート・エフ・ジュニア ,  キャントレル,バディ・イー ,  ハップ,アン・エム ,  ヒップスカインド,フィリップ・エイ ,  ハウバート,ジェイムズ・ジェイ ,  ロブ,カレン・エル ,  ニクソン,ジェイムズ・エイ ,  オルンスタイン,ポール・エル ,  スミス,エドワード・シー ,  ザリンメイエー,ハミデ ,  ジンマーマン,デニス・エム
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-525457
公開番号（公開出願番号）：特表2000-501107
出願日： 1997年01月09日
公開日（公表日）： 2000年02月02日
要約：

【要約】本発明は、神経ペプチドYの過剰に伴う状態の処置または予防に有用な一連の置換ベンズイミダゾールを提供する。本発明はまた、これら置換ベンズイミダゾールを用いた方法並びにこれら化合物の1またはそれ以上を有効成分として含む医薬組成物をも提供する。

請求項（抜粋）：

神経ペプチドYの過剰に伴う生理学的疾患の処置または予防方法であって、式I[式中、R1は、フェニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、フェニル(C1〜C6アルキレニル)-、フェニル(C1〜C6アルコキシ)、フェノキシ(C1〜C6アルキレニル)-、フェニル(C1〜C6アルコキシ)-(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチル、ナフチル(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチル(C1〜C6アルコキシ)、ナフチルオキシ(C1〜C6アルキレニル)-、またはナフチル(C1〜C6アルコキシ)-(C1〜C6アルキレニル)-であり、 上記フェニル、C3〜C8シクロアルキル、フェノキシ、ナフチルまたはナフチルオキシ残基は、ハロ、トリフルオロメチル、C1〜C6アルキル、C2〜C7アルケニル、C2〜C7アルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルアミノ、ヘテロ環、不飽和ヘテロ環、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、フェニル、フェノキシ、フェニル(C1〜C6アルキレニル)-、フェニル(C1〜C6アルコキシ)、ベンゾイル、フェニル(C2〜C7アルカノイル)およびフェニル(C2〜C7アルカノイルオキシ)よりなる群から選ばれた1またはそれ以上の基で置換されていてよい;R2は、C1〜C12アルキル、C2〜C7アルケニル、C2〜C7アルキニル、C2〜C7アルカノイル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、フェニル、フェニル(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチル、ナフチル(C1〜C6アルキレニル)-、フェノキシ(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチルオキシ(C1〜C6アルキレニル)-、ベンゾイル(C1〜C6アルキレニル)-、C2〜C7アルケニル-、C2〜C7カルバモイル、C2〜C7アミド、C1〜C6アルコキシカルボニルまたはC1〜C6ハロアルキルであり、 上記C1〜C12アルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンゾイル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、ヘテロ環、または不飽和ヘテロ環残基は、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、フェニル、ナフチル、フェニル(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチル(C1〜C6アルキレニル)-、ハロ、トリフルオロメチル、C2〜C7アルケニル、C2〜C7アルキニル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロ環、不飽和ヘテロ環、ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C2〜C7アルカノイル、C2〜C7アルカノイルオキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキル、アミノ、ニトロおよびヒドロキシよりなる群から選ばれた1またはそれ以上の基で置換されていてよい;またはR2はまた-(CH2)n-NR7R8(式中、nは0〜10、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C7アルカノイル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、フェニル、フェニル(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチル、ナフチル(C1〜C6アルキレニル)-、フェノキシ(C1〜C6アルキレニル)-、ナフチルオキシ(C1〜C6アルキレニル)-、ベンゾイル(C1〜C6アルキレニル)-、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C7アルケニル、C2〜C7アルキニル、C3〜C8シクロアルケニル、またはC3〜C8シクロアルキルであり、 上記フェニル、ナフチル、フェノキシ、ナフチルオキシ、C3〜C8シクロアルキル、ベンゾイル、ヘテロ環、不飽和ヘテロ環、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、または不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-残基は、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、ヘテロ環、不飽和ヘテロ環、ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、C2〜C7アルカノイル、C2〜C7アルカノイルオキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6アルキルチオ、C2〜C7アルケニル、C2〜C7アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、アミノ、ニトロおよびヒドロキシよりなる群から選ばれた1またはそれ以上の基で置換されていてよい)であってもよい;R3、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C7アルケニル、C2〜C7アルキニル、C2〜C7アルカノイル、C2〜C7アルカノイルオキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6アルキルチオ、ベンゾイル、フェノキシ、フェニル(C1〜C6アルキレニル)-、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、フェニル(C1〜C6アルコキシ)-、フェニル(C1〜C6アルキレンアミノ)-、フェニル(C1〜C6アルキレンアミノ)-、フェニル(C2〜C7アルカノイル)、フェニル(C2〜C7アルカノイルオキシ)、ヘテロ環、不飽和ヘテロ環、ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルキレニル)-、不飽和ヘテロ環(C1〜C6アルコキシ)-、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、または-(CH2)n-NR7R8である]で示される化合物または薬理学的に許容し得るその塩またはその溶媒和物の有効量を該処置を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。

IPC (15件)：

C07D235/12 ,  A61P 25/04 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4725 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  C07D401/06 235 ,  C07D401/12 235 ,  C07D401/14 209 ,  C07D401/14 235 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 235 ,  C07D417/14 211

FI (15件)：

C07D235/12 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 605 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/505 601 ,  A61K 31/535 606 ,  C07D401/06 235 ,  C07D401/12 235 ,  C07D401/14 209 ,  C07D401/14 235 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 235 ,  C07D417/14 211