ヌクレオチドアナログ

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-509394
公開番号（公開出願番号）：特表平9-506334
出願日： 1994年09月16日
公開日（公表日）： 1997年06月24日
要約：

【要約】ホスホネートヌクレオチドアナログのリン原子に結合する、アミデート結合アミノ酸またはエステル結合基の存在により特徴付けられるヌクレオチドアナログを開示する。このアナログは、ホスホアミデート結合またはエステル結合を含み、これらはインビボで加水分解され、対応するホスホネートヌクレオチドアナログを生じる。合成の方法および中間体、ならびに使用が記載されている。

請求項（抜粋）：

以下の式Iの化合物、またはその生理学的に許容し得る塩:ここで、 L1およびL2は、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはL1およびL2は、独立してオキシエステル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し、L1およびL2の内の1つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し、5個未満の原子によりアミデートNに結合したカルボキシル基が、エステル化またはアミド化されており、そして点線は任意の結合を示し;であり、 R7は、HまたはC1-C4アルキルであり; R8=R7またはC2-C4アルケニル、アジドメチル、またはアジドエチルであり; R9は、ハロゲン(F、Cl、Br、またはI)、H、あるいはOHであり; R10は、O、CH2、または化学結合であり; R11は、O、S、CH2、CHF、CF2であり; Qは、-C(R12)2-CH2-、-C(R12)2-O-、-CR12=CR12-、または-C≡C-であり、ここで、各R12は独立してHまたはハロゲンであり; R13は、H、ハロゲン、OH、CH3、CH2OH、またはC3-C12アシロキシメチルであり; R14は、独立してH、ハロゲン、OH、CH3、CH2OH、C3-C12アシロキシメチル、またはC2-C12アシロキシであり; R25は、CH2、CHF、またはOであり; R26は、CHまたはSであり、但し、R25がCHである場合は、R26はSではなく; R27は、H、OH、ハロゲン、N3、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシであり、またはR26がSである場合は、R27は存在せす; R27aは、H、OH、ハロゲン、N3、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシであり; R28=R27aであり、そして独立して選択され; R29は、O、S、CH2、CHF、CF2であり; R32はOであり;m1=m2=m3=m4は、0から4の値を有する整数であり、ここで、それぞれは独立して選択され; C#で表される炭素原子はR配置、S配置、またはRS配置で置換基と結合し;そして Bは複素環塩基である。

IPC (23件)：

C07F 9/547 , A61K 31/66 , A61K 31/665 , A61K 31/67 , A61K 31/685 , A61K 31/70 ADY , A61K 38/00 ADU , A61K 49/00 AEB , C07F 9/553 , C07F 9/58 , C07F 9/6512 , C07F 9/6518 , C07F 9/653 , C07F 9/6533 , C07F 9/6539 , C07F 9/6558 , C07F 9/6561 , C07F 9/6574 , C07F 9/6584 , C07H 11/04 , C07J 9/00 , C07K 2/00 , G01N 33/53

FI (23件)：

C07F 9/547 , A61K 31/66 , A61K 31/665 , A61K 31/67 , A61K 31/685 , A61K 31/70 ADY , A61K 49/00 AEB A , C07F 9/553 , C07F 9/58 Z , C07F 9/6512 , C07F 9/6518 , C07F 9/653 , C07F 9/6533 , C07F 9/6539 , C07F 9/6558 , C07F 9/6561 , C07F 9/6574 Z , C07F 9/6584 , C07H 11/04 , C07J 9/00 , C07K 2/00 , G01N 33/53 S , A61K 37/02 ADU

引用特許：

審査官引用 (18件)

特開平2-178295
特開平4-266893
特表平1-501864

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