化合物 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は式(I)(式中、Z、X、T、A、R1、R2、p及びqは前記した意味を表す)の化合物及びその調剤学的に認容性の塩又は生体内で加水分解可能なそのエステルの、単球化学誘引性タンパク質-1(MCP-1)により媒介される疾患又は症状の治療における使用に関する。式(I)の特定の化合物は新規であり、本発明のもう一つの態様としてその調剤学的組成物も提供する。

式(I): 【化1】[式中、R1は独立してトリフルオロメチル、C1〜C4アルキル、ハロ、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルカノイル、C1〜C4アルカノイルオキシ、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、シアノ、C1〜C4アルキルアミノ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、C1〜C4アルカノイルアミノ、ニトロ、カルバモイル、C1〜C4アルコキシカルボニル、チオール、C1〜C4アルキルスルファニル、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、スルホンアミド、カルバモイルC1〜C4アルキル、N-(C1〜C4アルキル)カルバモイルC1〜C4アルキル、N-(C1〜C4アルキル)2カルバモイルC1〜C4アルキル、ヒドロキシC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシC1〜C4アルキル、モルホリノ、ピロリジニル、カルボキシC1〜C4アミノ、R3又は-OR3(式中、R3は置換又は非置換のアリール又は置換又は非置換の5員又は6員のヘテロアリール環である)から選択され、pは0〜4であり、pが2〜4である場合R1は同じ又は異なる値を表すことができるが、1より多くのR1はアミノ、C1〜C4アルキルアミノ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、モルホリノ及びピロリジニルのグループから選択されないものとし;Tは式: -(CHR4)m-を表し、その際、R4は独立して水素又はC1〜C4アルキルから選択され、m=1〜3であり、mが2又は3である場合R4は異なる値を有することができ;XはCO2R4、SO3H、シアノ、-SO2NHR4(式中、R4は前記のものを表す)、-SO2NHAr(式中、Arは置換又は非置換のフェニル又は置換又は非置換の5員又は6員のヘテロアリール環を表す)、-CONHR5(式中、R5はH、シアノ、C1〜C4アルキル、OH、-SO2-C1〜C4アルキル、-SO2CF3、-SO2-フェニル、-(CHR4)r-COOH(式中、rは1〜3であり、rが2〜3である場合R4(前記の意味を表す)は異なる値を有することができる)の基を表すか、又はXは式(II): 【化2】の基を表すか、又はXは式(III): 【化3】[式中、R4として定義された基は前記のR4の定義の中の異なる値を有することができる]の基を表し;Aはフェニル、ナフチル、フリル、ピリジル及びチエニルから選択され;R2は独立してトリフルオロメチル、C1〜C4アルキル、ハロ、ヒドロキシ、CF3O-、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルカノイル、C1〜C4アルカノイルオキシ、アミノ、シアノ、C1〜C4アルキルアミノ、(C1〜C4アルキル)2アミノ、C1〜C4アルカノイルアミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、C1〜C4アルコキシカルボニル、チオール、C1〜C4アルキルスルファニル、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、スルホンアミド、カルバモイルC1〜C4アルキル、N-(C1〜C4アルキル)カルバモイルC1〜C4アルキル、N-(C1〜C4アルキル)2カルバモイルC1〜C4アルキル、ヒドロキシC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシC1〜C4アルキルから選択されるか、又は2個のR2は一緒になって環A上の隣接する炭素原子と接続する式-O(CH2)1-4O-の2価の基を形成することができ;qは0〜4であり、qが2〜4である場合R2は同じ又は異なる値を有することができ;Zは水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、アセチル、カルボキシC3〜C6シクロアルキル又は-(CHR4)r-NR6R7(式中、rは0〜2であり、R6及びR7は独立してH及びC1〜C4アルキルから選択されるか、又はR6及びR7はこれらが接続する窒素原子と一緒になって5員又は6員の非芳香族の環を形成することができ、この環はO、N又はSから選択されるもう1つのヘテロ原子を含有することができる)を表す]で示される化合物又はその調剤学的に認容性の塩又は生体内で加水分解可能なそのエステルの、温血動物におけるMCP-1媒介作用を拮抗するための医薬の製造における使用。

C07D209/42 , A61K 31/404 , A61K 31/4439 , A61P 1/00 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 101 , A61P 37/06 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D413/12

4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063BB03 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC51 , 4C063CC92 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086GA07 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204DB25 , 4C204DB28 , 4C204EB03 , 4C204FB10

審査官引用 (2件)

5-員環を有するベンゾ-縮合複素環式化合物およびそれらの製法
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-198940 出願人：ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
特開昭61-063653