特許

J-GLOBAL ID：200903060323403587

アリールアクリルアミド誘導体

発明者： ハリー・ラルフ・ハワード ,  バーバラ・エイリーン・セジェルステイン
出願人/特許権者： フアイザー・インコーポレイテツド
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-130800
公開番号（公開出願番号）：特開平10-095765
出願日： 1997年05月21日
公開日（公表日）： 1998年04月14日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 セロトニン1(5-HT1)レセプターの選択的なアゴニストおよびアンタゴニストとして有効な新規アリールアクリルアミド誘導体を提供する。【解決手段】 下記式:で表される化合物。その具体的一例を示すと、3-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-2,N-ジフェニル-アクリルアミドになる。上記の化合物は、有効な精神療法剤であり、重要なセロトニン(5-HT1)アゴニストおよびアンタゴニストである。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、R1は、以下に示す式G1、式G2、式G3、式G4または式G5:【化2】{式中、Eは、酸素、硫黄、SOまたはSO2であり;R6は、水素、(C1〜C6)アルキル、[(C2〜C4)アルキル]アリールからなる群より選択され、ここで、アリール部分は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール-(CH2)q-であり、ヘテロアリール部分は、ピリジル、ピリミジル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソオキサゾリルおよびベンズイソチアゾリルからなる群より選択され、qは、0、1、2、3または4であり、前記アリールおよびヘテロアリール部分は、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノおよび-SOg(C1〜C6)アルキル(式中、gは、0、1または2である。)からなる群より独立に選択される1個以上の置換基で任意に置換されていてもよく;R7は、水素、(C1〜C6)アルキル、[(C2〜C4)アルキル]アリールからなる群より選択され、ここで、アリール部分は、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリール-(CH2)q-であり、ヘテロアリール部分は、ピリジル、ピリミジル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソオキサゾリルおよびベンズイソチアゾリルからなる群より選択され、qは、0、1、2、3または4であり、前記アリールおよびヘテロアリール部分は、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、シアノおよび-SOj(C1〜C6)アルキル(式中、jは、0、1または2である。)からなる群より独立に選択される1個以上の置換基によって任意に置換されていてもよく;または、R6およびR7は、合わさって2〜4個の炭素鎖を形成し;R8は、水素または(C1〜C3)アルキルであり;R9は、水素または(C1〜C6)アルキルであり;または、R6およびR9は、それらが結合する窒素原子と合わさって、5〜7員環を形成し;および、pは、1、2または3である。}であり;R2は、水素、(C1〜C4)アルキル、フェニルまたはナフチルであり、ここで、前記フェニルまたはナフチルは、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノおよび-SOg(C1〜C6)アルキル(式中、gは、0、1または2である。)からなる群より独立に選択される1個以上の置換基、好ましくは、0〜3個の置換基によって任意に置換されていてもよく;R3は、-(CH2)mB(式中、mは、0、1、2または3である。)であり、Bは、水素、フェニル、ナフチル、または、環に1個〜4個のヘテロ原子を含有する5員環または6員環ヘテロアリール基であり、上記アリールおよびヘテロアリール基の各々は、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、-COOHおよび-SOg(C(〜C6)アルキル(式中、gは、0、1または2である。)からなる群より独立に選択される1個以上の置換基、好ましくは、0〜3個の置換基によって任意に置換されていてもよく;R4は、(C1〜C6)アルキルまたはアリールであるか、または、R3およびR4は、それらが結合する窒素原子と任意に合わさって、5員環〜7員環ヘテロアルキル環を形成してもよく、ここで、前記ヘテロアルキル環のいずれか2個の炭素原子は、窒素、酸素または硫黄からなる群より選択されるヘテロ原子で任意に置換されていてもよく;前記ヘテロアルキル環は、アリールまたはヘテロアリールによって任意に置換されていてもよく;R5は、水素、(C1〜C6)アルキルまたはアリールであり、ここで、アリールは、フェニル、ナフチル、ピリジルまたはピリミジルからなる群より選択され、前記アリールのいずれかは、基Xのいずれかによって、利用可能な結合部位を独立に、任意に置換されていてもよく;Xは、水素、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、シアノ、(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(C1〜C6)アルコキシ、-SOm(C1〜C6)アルキル(式中、mは、0、1または2である。)、-CO2R10または-CONR11R12であり;R10、R11およびR12の各々は、R2の定義に記載した基より独立に選択されるか、または、R11およびR12は、それらが結合する窒素原子と合わさって、窒素、硫黄および酸素から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有してもよい5員環〜7員環を形成し;破線は、任意の二重結合を表す。]で表される化合物、または、その薬学的に許容可能な塩。

IPC (28件)：

C07D207/08 ,  A61K 31/425 AGZ ,  A61K 31/495 AAB ,  A61K 31/495 AAE ,  A61K 31/495 AAH ,  A61K 31/495 AAK ,  A61K 31/495 AAM ,  A61K 31/495 AAN ,  A61K 31/495 ABN ,  A61K 31/495 ABU ,  A61K 31/495 ACJ ,  A61K 31/495 ACN ,  A61K 31/495 ADR ,  A61K 31/495 AED ,  C07D211/34 ,  C07D261/20 ,  C07D263/54 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  A61K 31/40

FI (27件)：

C07D207/08 ,  A61K 31/425 AGZ ,  A61K 31/495 AAB ,  A61K 31/495 AAE ,  A61K 31/495 AAH ,  A61K 31/495 AAK ,  A61K 31/495 AAM ,  A61K 31/495 AAN ,  A61K 31/495 ABN ,  A61K 31/495 ABU ,  A61K 31/495 ACJ ,  A61K 31/495 ACN ,  A61K 31/495 ADR ,  A61K 31/495 AED ,  C07D211/34 ,  C07D261/20 ,  C07D263/54 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 A ,  A61K 31/40