特許

J-GLOBAL ID：200903060583628388

ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬

発明者： グーレツト,マーク ,  アレン,エリツク・イー ,  チエン,チンロン ,  スミス,ロイ・ジー ,  ウオルシユ,トーマス・エフ ,  ワイブラツト,マシユー・ジエイ,ジユニア ,  ヤン,イー・テン ,  ヤング,ジヨナサン・アール ,  デビータ,ロバート・ジエイ
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-542632
公開番号（公開出願番号）：特表2000-511533
出願日： 1997年05月16日
公開日（公表日）： 2000年09月05日
要約：

【要約】GnRHの拮抗薬として有用であり、従って男性と女性との両方の様々な性ホルモン関連状態の治療に有用であり得る式(I)の化合物とその医薬に許容可能な塩を開示する。

請求項（抜粋）：

式〔式中Aは結合、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換C2〜C6アルキニル、C1〜C6アルコキシ、置換C1〜C6アルコキシであり、Bは結合、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキルであり、XはO、S、SO、SO、NR12、C(R13R14)であり、または存在せず、R1はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、置換C3〜C6シクロアルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、R2、R3及びR4は独立にH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換C2〜C6アルキニル、CN、ニトロ、C1〜C3ペルフルオロアルキル、C1〜C3ペルフルオロアルコキシ、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキル、R15O(CR13R14)p-、R16C(O)O(CR13R14)p-、R15OC(O)(CR13R14)p-、-(CR13R14)pS(O)nR12、-(CR13R14)pC(O)NR17R18、-(CR13R14)pNR17C(O)R16、-(CR13R14)pN(R17R18)またはハロゲンであり、R2とR3とは一緒になって、3〜7個の炭素原子から成る飽和もしくは不飽和炭素環か、またはN、O及びSの中から選択された1〜3個のヘテロ原子を有する複素環を構成し、R5、R6、R7及びR8は独立にH、ハロゲン、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換C2〜C6アルキニル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル、C1〜C3ペルフルオロアルコキシ、R15O(CR13R14)p-、-(CR13R14)pCN、-(CR13R14)pSOnR12、-(CR13R14)pSO2N(R17R18)、-(CR13R14)pN(R17R18)、-(CR13R14)pN(R17)C(O)R16、-(CR13R14)pN(R17)C(O)N(R17R18)、-(CR13R14)pN(R17)SO2N(R17R18)、-(CR13R14)pN(R17)SO2R12、-(CR13R14)pC(O)OR15、-(CR13R14)pOC(O)R16、-(CR13R14)pC(O)N(R17R18)、-(CR13R14)pOC(O)N(R17R18)、-(CR13R14)pN(R17)C(O)OR15、またはであり、R9及びR9aは独立にH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、またはR10はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、またはR11はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、-(CR13R14)pC(O)OR15であり、またはR9とR9aとは一緒になって、様々に置換された3〜7個の炭素原子から成る飽和または不飽和炭素環を構成し得、またはR9とR10とは一緒になって、O、N及びSの中から選択された1〜3個のヘテロ原子を含めた4〜7個の原子から成る飽和または不飽和複素環を構成し得、またはR9とR10、並びにR9aとR11とは一緒になって複素二環式環を構成し得、その際各環は独立に飽和または不飽和で、O、N及びSの中から選択された1〜3個のヘテロ原子を含めた4〜7個の原子から成り、R12はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、R13及びR14は独立にH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、R15はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、R16はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、R17及びR18は独立にH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、置換C3〜C6シクロアルキル、アリール、置換アリール、C1〜C6アラルキル、置換C1〜C6アラルキルであり、またはR17とR18とは一緒になって、それぞれ4〜7個の炭素原子から成る1個以上の炭素環を構成し、R19はH、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキルまたは-CNであり、nは0、1または2であり、pは0、1、2、3または4であり、アルキル、シクロアルキル、アルケニル及びアルキニル置換基はC1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1〜C6アルコキシ、フルオロ、C(O)OR11、アリールC1〜C3アルコキシ、置換アリールC1〜C3アルコキシの中から選択され、アリール置換基はR3、R4及びR5に関して規定したとおりである〕の化合物またはその医薬に許容可能な付加塩及び/もしくは水和物、または適用可能であれば前記化合物の幾何異性体または光学異性体もしくはラセミ混合物。

IPC (12件)：

C07D215/22 ,  A61P 5/24 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/4704 ,  A61K 31/4706 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  C07D215/36 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  C07F 7/12

FI (12件)：

C07D215/22 ,  A61K 31/00 606 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/47 601 ,  A61K 31/47 602 ,  A61K 31/535 606 ,  A61K 31/55 ,  C07D215/36 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  C07F 7/12 V